Главная Контакты Найти нас
Тренажерный зал
Аэробный зал
Наши инструкторы
Спортивное питание
Расписание
Инфракрасная сауна
Турбо Солярий
Вакансии
Цены

infopedia.su

Фарестон в бодибилдинге


Торемифен: применение в бодибилдинге

Торемифен в бодибилдинге известен как высококачественный и надежный антиэстроген. Он был разработан в Финляндии в качестве аналога тамоксифену, от потребления которого многие испытывали побочные эффекты. Принцип действия торемифена идентичен тамоксифену. Вещество прикрепляется к рецепторам женского гормона эстрогена и блокирует их функционирование в организме. Поэтому, делая выбор между торемифеном или тамоксифеном, следует знать не только о сильных, но и о слабых сторонах данного препарата.

Маловероятные, но возможные, побочные реакции:

Если сравнить список торемифена с другим протеином, то можно заметить, что он значительно короче и состоит всего из 5 позиций:

  • С 20-процентной частотой возникают приливы.
  • С 14-процентной вероятностью бывает повышение потливости.
  • 8% составляет риск тошноты.
  • Головокружение бывает всего в 4-х процентах случаев потребления.
  • Отеки в отделах периферии – 3%.

Другим важным преимуществом препарата является более низкий уровень негативного влияния на печень.

Из этой информации можно сделать вывод о том, что торемифен – это доработанная версия тамоксифена. Он прекрасно выполняет задачу по восстановлению содержания эндогенных тестостеронов на послекурсовой терапии, а его действие значительно мягче. Поэтому данный препарат может стать полноценной, хотя и более дорогостоящей, заменой.

Что еще нужно знать о торемифене

Одной из особенностей препарата является то, что при параллельном потреблении с прогестинами (нандропоном, тренболоном, оксиметолоном) он может провоцировать побочные действия, затрагивающие прогестагенноую активность организма:

  • Избыточную задержку жидкости в тканях.
  • Гинекомастию (увеличение у мужчин грудных желез с сопутствующей гипертрофией желез и жировых тканей).
  • Скапливание жировых отложений в непредсказуемых частях тела.
  • В работе нервной системы и в органах чувств: головокружения, катаракты, повышение ВГД (внутриглазного давления).
  • Нарушение работы желудочно-кишечного тракта.
  • Проявление аллергических реакций.
  • Такое явление объясняют тем, что тамоксифен влияет на скорость количественного роста рецепторов-прогестагенов, а также на повышение их чувствительности. Поэтому принимать стероид желательно на монокурсе по окончании стероидного курса. Также избежать подобных последствий можно благодаря фарестону.

Торемифен: инструкция по применению

Вот как выглядит классическая схема приема торемифена:

1. На курсе с повышенной тяжестью:

1-3 день

4-15 день

16-30 день

31-45 день

120 мг/сутки

60 мг/сутки

30 мг/сутки

15 мг/сутки

2. Стандартный тяжелый курс:

1-15 день

16-30 день

31-45 день

60 мг/сутки

30 мг/сутки

15 мг/сутки

3. Средняя тяжесть курса:

1-30 день

31-45 день

60 мг/сутки

15 мг/сутки

4. На легком курсе (при частоте приема 1 раз в 2 дня):

1-15 день

16-30 день

31-45 день

30 мг/сутки

15 мг/сутки

15 мг/сутки

5. Самый легкий курс:

1-15 день

16-30 день

30 мг/сутки

15 мг/сутки

Отзывы о препарате

Проанализировав разные отзывы о препарате, можно сделать общий вывод, на котором сходятся все пользователи. Все атлеты и бодибилдеры, которые включали в свой курс ПКТ торемифен, отмечают, что:

  1. Восстановление процесса выработки организмом собственного гормона тестостерона проходит достаточно быстро. Побочные эффекты отмечаются довольно редко.
  2. При потреблении нандролона, оксиметолона и тренболона не обойтись без торемифена. Благодаря нему возможна эффективная борьба с побочными реакциями, а также можно избежать усугубления прогестагенной активности.
  3. Лучших результатов достигните, если добавите к комплексу пролактиновый ингибритор.
  4. Те, кому не по карману купить торемифен, советуют применять кломид.
  5. Нельзя совмещать препарат с прогестинами. Не экономьте на своем здоровье!
  6. Эффективная суточная доза составляет от 20 до 60 мг в 24 часа. Индивидуальный подбор поможет сделать спортивный врач или тренер, который знает индивидуальные способности вашего организма.

  • ТЕГИ:
  • фармакология в спорте

danabol.com.ua

Применение Фарестона в силовых видах спорта.

● Вкратце о главном. Фарестон, это коммерческое названия вещества торемифена цитрат. Очень недешёвого лекарства, которое уже прочно вошло в рацион продвинутых химиков и постоянно вызывает вопросы у новичков в химиотерапии. Эта статья призвана развеять все недопонимания касающиеся фарестона.

● Полная статья Что это такое? Фарестон - самый близкий родственник тамоксифена и кломида. То есть селективный (избирательный) модулятор эстрогенных рецепторов. Если проще, то это группа лекарств, молекулы которых, при попадании в организм, находят эстрогенные рецепторы и присоединяются к ним в различных частях нашего тела. Но в одних тканях они мешают эстрогенам активировать свои рецепторы, а в других - активируют эти рецепторы лучше самих эстрогенов.Торемифен, это новое поколение антиэстрогенных лекарств, для борьбы с эстрогенозависимым раком груди у женщин. Он призван помочь в тех случаях, когда старый добрый тамоксифен отказывается работать. Зачем он нужен? В чём же практическая ценность Фарестона в силовых видах спорта? В принципе он может служить полноценной заменой тамоксифену и кломиду в период ПКТ (послекурсовой терапии). Но это неразумно, по причине высокой стоимости торемифена. Зачем платить больше? Давайте сразу уточним, что кломид имеет смысл кушать только в период после курсовой терапии. Он отлично запускает работу половой дуги, но как средство предотвращения явлений феминизации – он слишком слаб. Особенно с учѐтом общепринятых сейчас дозировок стероидов. Так что, оставляем кломид в покое. А у тамоксифена есть одна ОЧЕНЬ неприятная особенность. В ряде случаев, применяемый параллельно с прогестинами (нандролон, тренболон, оксиметолон), он способен существенно усилить их побочные эффекты, связанные с прогестагенной активностью: - Избыточная задержка жидкости, - Гинекомастия, - Скопление жира в неожиданных местах, - Сильнейшее угнетение половой системы. Эта способность объясняется влиянием тамоксифена на рост количества прогестагенных рецепторов и повышение чувствительности этих рецепторов, относительно молекул синтетических прогестинов (нандролон, тренболон, оксиметолон). То есть приём тамоксифена нежелателен во время и сразу после курсов этих стероидов. Здесь нам на помощь приходит фарестон. Он позволяет эффективно застраховать себя от эстрогенных побочных явлений нандролона и оксиметолона. И при этом, он никак не усилит влияние прогестагенных рецепторов на наш организм. А при чѐм здесь тренболон? Спросите вы. Он же не превращается в эстрогены и не имитирует их поведение в нашем организме? Действительно – тренболон не превращается не во что и не взаимодействует с ферментами. Эстрогенная активность у него только в теории, на практике её нет и в помине. Но это касается полноценного тренболона, в чистом виде. К сожалению, сегодня 95% производителей синтезируют тренболон из ревалора –ветеринарного сырья, содержащего, вместе с незначительным количеством трена,ОГРОМНОЕ количество синтетического эстрадиола. На выходе мы получаем тренболон с эстрадиолом. Дабы не обзавестись всеми прелестями, которые нам сулит этот бонусный эстрадиол,вместе с таким треном ОБЯЗАТЕЛЬНО подключается торемифен. Выводы 1. Параллельно с нандролоном, оксиметолоном и тренболоном используем дорогой, но незаменимый в данном случае, торемифен. Он позволит бороться с эстрогенными побочными эффектами этих стероидов и не усугубит их прогестагенную активность. 2. Но торемифен не справляется с прогестагенной активностью этой тройки. Здесь необходимы ингибиторы пролактина. 3. На ПКТ после этих стероидов используем ТОЛЬКО кломид. Торемифен тоже подойдѐт,но зачем переплачивать кучу денег? Незачем. 4. Тамоксифен НЕ ПОДХОДИТ для параллельного и послекурсового применения с прогестинами. Он может сильно усугубить прогестагенные побочные эффекты этих стероидов. Это происходит не со всеми, но попытавшись сэкономить на своём здоровье, вы рискуете глобальными переменами, как в половой системе, так и во внешнем виде. Скупой платит дважды. 5. Рабочая доза торемифена лежит в диапазоне 20-60 мг в сутки. Всѐ зависит от дозировок препаратов – прогестинов. Вот собственно и вся ситуация. Как видите, никаких секретов здесь нет. Если для вас сложно переварить и усвоить информацию этой статьи – задавайте вопросы в комментариях под ней. Обязательно отвечу. Совсем просто написать в данном случае не получается. Источник: Основы и нюансы спортивной фармакологии.

Автор : Юрий Климишин.

sport-46.ru

Торемифен

Торемифена Цитрат – это действующее вещество известного в бодибилдинге препарата Фарестон.

Данное фармакологическое средство относится к группе антиэстрогеновых препаратов, которые, как правило, применяются на послекурсе, когда спортсмен уже окончил прием анаболических андрогенных стероидов.

Надо отметить, что необходимость в антиэстрогенах появляется в том случае, когда возникает, так называемая, гормональная яма.

Дело в том, что во время приема стероидов в организм поступает огромное количество экзогенного тестостерона, что подавляет выработку эндогенного, или собственного, тестостерона.

Ваш организм просто не видит необходимости работать над секрецией этого гормона, если он и так в большом количестве поступает извне. Но когда курс стероидов окончен и тестостерон перестает поступать извне, возникает острая нехватка собственного тестостерона.

В этом случае на помощь приходят антиэстрогены, которые запускают вновь рабочие гормональные процессы и нормализуют уровень эндогенного тестостерона в организме культуриста.

Фарестон, содержащий торемифена цитрат, является довольно дорогим препаратом, поэтому не каждый спортсмен может позволить себе пройти на ПКТ курс фарестона. Но этот препарат имеет ряд своих преимуществ перед другими антиэстрогенами, такими как кломид и тамоксифен.

Преимущества Фарестона

Кломид отлично подходит для проведения послекурсовой терапии, но для профилактики феминизации он обладает слишком слабым эффектом, поэтому кломид хорошо подходит именно для ПКТ.

Тамоксифен же, в свою очередь, не подходит для приема после прогестиновых препаратов (тренболон, нандролон и оксиметолон). Он может усилить побочные реакции организма вследствие увеличения пролактина в крови (увеличение жировых отложений, гинекомастия, задержка влаги в организме, подавление половой функции). В данном случае незаменимым помощником будет именно Фарестон.

Некоторые спортсмены делят все препараты спортивной фармакологии на легкие и тяжелые, считая, что после курса легких стероидов организму не требуется помощь в нормализации уровня собственного тестостерона, но это ошибка.

После курса любого стероида уровни ЛГ И ФСГ ничтожно малы, и нет смысла ждать, пока дуга гипофиз-гипоталамус-яички начнет полноценно работать: у кого-то на восстановление уйдет месяц, а у другого полгода. При таком раскладе культурист рискует потерять набранную мышечную массу. Помочь в этом могут только антиэстрогены.

Особенности Торемифена

Данный препарат был разработан в Финляндии в качестве альтернативного варианта Тамоксифену, который известен большим количеством побочных эффектов. Сам же торемифен способен вызывать такие негативные реакции, как:

  • Приливы;
  • Потливость;
  • Тошнота;
  • Головокружение;
  • Отеки периферических тканей.

По сравнению с другими антиэстрогеновыми препаратами, торемифен является менее токсичным для печени. Таким образом, торемифена цитрат – это более безопасный вариант нежели другие антиэстрогены.

Применение препарата

Итак, прием фарестона зависит от тяжести основного стероидного курса. Необходимо следовать предложенной схеме приема:

  • Очень тяжелый курс: 3*120/12*60/15*30/15*15
  • Тяжелый курс: 15*60/15*30/15*15
  • Средний курс: 30*30/15*15
  • Легкий курс: 15*30/15*15/15*15(раз в два дня)
  • Очень легкий курс: 15*30/15*15

Первая цифра указывает на количество дней, вторая цифра после * - дозировку препарата.

Отзывы спортсменов, принимавших торемифен, в основной своей массе положительны, так как этот препарат быстро восстанавливает выработку собственного тестостерона, вызывая минимальное количество побочных эффектов.

topsteroid.pro

Фарестон (торемифена цитрат)

Описание: Фарестон- это антагонист эстрогенных рецепторов со смешанным агонистически\антагонистическим действием. По классификации- избирательный регулятор активности эстрогенных рецепторов.

Это вещество нестероидного происхождения, производная трифенилэтилена, подобная по своей структуре тамоксифену и кломифену. Фарестон используется в лечебной практике в качестве средства воздействия на рак молочной железы, вызванный излишней эстрогенной активностью. Он работает, блокируя эндогенный эстроген от проявления своих биологических свойств. Это один из новых препаратов в бодибилдинге, одобренный FDA в1997 году. Препараты, подобные фарестону, пользуются успехом у бодибилдеров, так как они помогают в деле борьбы с заплыванием водой, жиром, гинекомастией. При использовании сильно ароматизирующихся препаратов, а так же ближе к сушке, использование фарестона становится более актуальным. Но в то же время эстроген обеспечивает синтез холестерина, увеличенную утилизацию глюкозы мышцами, и даже увеличивает концентрацию андрогенов в некоторых тканях. Вообще эстроген выгоден атлету для увеличения массы мускулов. Все производные трифенилэтилена (фарестон, нольвадекс, кломид) эстрогенно активны в печени, то есть там, где это нам нужно, а там где нет, например в груди- они блокируют действие эстрогена. Так как многие культуристы, использующие стероиды, испытывали проблемы с сердечно-сосудистой системой, то они должны более осторожно относиться к ингибиторам ароматазы, которые целиком подавляют эстроген, и напротив обратить внимание на препараты трифенилэтилена. По общим исследованиям, торемифен несколько более активен, нежели тамоксифен.

История: Фарестон был выпущен на рынок в 1997 году. Он продается во множестве стран.

Формы продукта: Фарестон (торемифена цитрат) продается в виде таблеток по 88,4мг, что равно 60мг чистого торемифена.

Структурные особенности: Фарестон (торемифена цитрат) классифицируется как избирательный модулятор эстрогенных рецепторов, с агонистическими и антагонистическими свойствами. Его химическая формула 2-{п-[(Z)-4-хлор-1,2-дифенил-1-бутенил]фенокси}-N,N-диметилэтиламина цитрат.

Побочные эффекты: Фарестон обычно хорошо переносится, однако есть побочные эффекты. Обычно это приливы жара (35%), потливость (20%), увеличение печеночных ферментов (19%), тошнота (14%), вагинальные боли (13%), головокружение (95%), отеки (5%), рвота (4%) и вагинальные кровотечения (2%). Частично могут наблюдаться: снижение количества белых кровяных телец, дерматиты, трудности дыхания, моторные нарушения, тремор, потеря сознания, зуд, анорексия, потеря силы, выпадение волос, депрессия. Анти-эстрогены нельзя принимать при беременности.

Прием: При применении фарестона в целях устранения побочных эффектов от ААС, его дозировка составляет 30-60мг в день.

steroid.su

Послекурсовая терапия: какие препараты применять и как их сочетать

Важно! Сайт «Твой Тренер» не продаёт и не призывает к употреблению анаболических стероидов и других сильнодействующих веществ. Информация предоставляется для того, чтобы те, кто всё же решил их принимать, делали это максимально грамотно и с минимальным риском для здоровья.

Послекурсовая терапия (далее - ПКТ) – это набор препаратов, принимаемых с целью восстановления нормального функционирования организма после курса ААС (андрогенно-анаболических стероидов). В первую очередь эндокринной системы. Это необходимо для:

  • Контроля побочных явлений на курсе;
  • Восстановления естественного уровня гормонов;
  • Минимизации потерь мышечной массы после курса;
  • Избегания побочных явлений от ААС. Таких как атрофия яичек или гинекомастия.

Контроль ароматизации

На курсе (не изменяя при этом набор и дозировки принимаемых стероидов) возможно контролировать их ароматизацию и прогестагенную активность. Также возможно поддержать функцию яичек вырабатывать тестостерон. Все это делается при помощи приема дополнительных препаратов.

Ароматизацию, то есть превращение андрогенов в эстрогены, можно контролировать двумя путями. Можно заблокировать действие эстрогена на рецепторы, а можно предотвратить сам процесс ароматизации (ингибиторы ароматазы). Соответственно, имеется два разных класса препаратов с различным способом действия.

Блокаторы эстрогенных рецепторов

Эти препараты действуют, присоединяясь к эстрогенным рецепторам и тем самым блокируя эстрогенам доступ к ним. К этой группе относятся кломид (кломифен), торемифен, тамоксифен.

В России в аптеках доступен только тамоксифен, и при этом он же и является самым эффективным и дешевым. При этом тамоксифен имеет ряд очень полезных побочных явлений. Главное из них - непосредственное увеличение синтеза лютеинизурующего гормона (ЛГ). Функцией ЛГ является стимуляция работы яичек. То есть увеличение выработки тестостерона и сперматозоидов. Тамоксифен настолько эффективен, что уже через 10 дней его приёма по 20 мг в день выработка тестостерона увеличивается на 42% по сравнению с исходным уровнем. А через 6 недель приема - на 83%.

Также под воздействием тамоксифена происходит увеличение выработки липопротеидов высокой плотности, что является профилактикой развития атеросклероза.

Однако, при всех достоинствах тамоксифена, его не рекомендуется принимать для подавления ароматизации во время приема ААС, так как это сильно снижает эффективность приема стероидов. В основном его используют сразу после отмены стероидных препаратов.

Категорически нельзя использовать блокаторы эстрогенных рецепторов одновременно с приемом стероидов с прогестагенной активностью – нандролона, тренболона, оксиметалона. Это многократно усилит их побочные эффекты.

На курсе ААС тамоксифен допустимо применять при условии, что вы используете только препараты, не склонные к ароматизации и прогестагенной активности (болденон, станазолол, туринабол, оксандролон, примоболан и др.). В этом случае тамоксифен будет вам полезен для наименьшего влияния ААС на секрецию эндогенного тестостерона и нивелирования свойства стероидов снижать производство липопротеидов высокой плотности.

Эффективные дозировки тамоксифена – 20-60 мг/сутки, рекомендуется делить дозу на 2-3 приема. Определить, какая примерно дозировка нужна именно вам после курса ААС, поможет простое правило.

  • Суммарная доза ААС менее 500мг/нед – 20мг/день тамоксифена.
  • 500-1000мг/нед – 40 мг/день.
  • Более 1000мг/нед – 60 мг/день.

Принимать тамоксифен следует не менее 3-4 недель после курса, а лучше дольше. Вплоть до начала следующего курса.

Ингибиторы ароматазы

Ингибиторы ароматазы – второй класс препаратов для контроля работы эстрогенов в организме. Это такие препараты, как провирон, летрозол и анастразол. Их целесообразно использовать как во время, так и после курса. Тем не менее они тоже снижают эффект от курса.

Провирон является не только ингибитором ароматазы, но также повышает либидо и увеличивает количество производимой спермы. Что крайне полезно для восстановления работы яичек. Применяются дозировки 25-75 мг/сутки.

Летрозол и анастразол – очень похожие друг на друга препараты. Для профилактики побочных явлений на курсе используется дозировка 0,5 мг через день. Для лечения гинекомастии – 1мг/день для анастразола и 2,5мг/день для летрозола. Оба этих препарата благотворно воздействуют на секрецию тестостерона, но при высокой дозировке понижают либидо.

Контроль прогестагенной активности

Для контроля прогестагенной активности стероидов используется два препарата – бромокриптин и достинекс (каберголин). Однако использование бромокриптина уходит в прошлое. Связано это с тем, что достинекс значительно превосходит его по всем параметрам. А бромокриптин обладает рядом неприятных побочных явлений, таких как тошнота и потеря аппетита.

Достинекс весьма эффективно подавляет производство пролактина и превращение ААС в прогестерон. И как следствие, повышает секрецию пролактина. Напомню, что такое свойство (превращение в прогестерон) присуще лишь трем препаратам – тренболону, нандролону и оксиметалону. Подавление прогестагенной активности повышает либидо, снижает артериальное давление, уменьшает снижение выработки тестостерона. Также снижается эффект от приема ААС.

Дозировка достинекса составляет 0,25 мг (1/4 таблетки) раз в четыре дня. Даже этого мизерного количества достаточно, чтобы подавить побочные эффекты даже от высоких дозировок ААС.

Увеличение выработки тестостерона

Помимо использования препаратов, подавляющих женские половые гормоны, для увеличения выработки тестостерона используется хорионический гонадотропин. По своей сути гонадотропин – аналог лютеинизурующего гормона (ЛГ), но производится он не гипофизом, а желтым телом в плаценте беременных женщин, из мочи которых и выделяют этот препарат.

Таким образом, гонадотропин, как и ЛГ, стимулирует секрецию гормонов в яичках, потому имеет те же эффекты, что и тестостерон. Соответственно, увеличивается сперматогенез, яички восстанавливают свой размер после курса ААС.

Хорионический гонадотропин следует использовать только пока вы еще на курсе, так как он подавляет собственную выработку ЛГ, что категорически недопустимо в период восстановления работы всей гормональной системы в целом.

Наиболее продуктивной схемой с минимальным подавлением выработки ЛГ является подкожное введение 500-1000 ЕД гонадотропина раз в три дня. Всего на курс гонадотропина, как правило, достаточно 5-10 тысяч единиц препарата.

Восстановление гормональной системы и сохранение мышечной массы

1. Бустеры тестостерона – такие как экдистерон (в дозировке 100-300 мг/день) и D-аспаргиновая кислота (3-4 грамма в день). Помогут организму скорее восстановить секрецию тестостерона и в целом лучше себя чувствовать.

2. Гормон роста – обладает антикатаболической активностью. Дозировка - 10 ЕД в день, рекомендуется делить дневную дозу на 2-3 приема. Также он усиливает эффект от ААС, сжигает жир, восстанавливает суставы и связки.

3. Спортивное питание – в особенности протеиновые добавки и ВСАА (3-5 раз в день по 10гр.). Обладают антикатаболическим действием.

Примеры курсов с ПКТ

Все нижеприведенные курсы рассчитаны на опытных пользователей анаболических стероидов. Более легкие курсы не требуют столь мощной ПКТ.

Гонадотропин, тамоксифен и экдистерон

Курс составлен из препаратов с сильной склонностью к ароматизации, но дозировка на курсе не настолько велика, чтобы была необходимость обязательного использования антиэстрогенов. Но если ароматизация все равно будет слишком сильна (большой набор воды, зуд в сосках), то необходим приём провирона в дозировке 25мг/день.

Провирон, гонадотропин, тамоксифен и экдистерон

Курс рассчитан на набор массы и силовых показателей. Высокие дозировки подразумевают серьезный уровень подготовки спортсмена, нуждающегося в столь серьёзной фармподдержке. Из-за приема провирона можно не опасаться побочных явлений. И при этом эффективность курса практически не пострадает.

Провирон, достинекс, гонадотропин, анастразол, тамоксифен, экдистерон и гормон роста (1 часть таблицы) 2 часть таблицы

Курс предназначен для набора качественной мышечной массы и силы атлетами высокого уровня подготовки. Качественная послекурсовая терапия позволит минимизировать побочные эффекты от курса, а также быстро восстановить эндокринную систему с минимальными потерями в мышечной массе.

Мнение эксперта

Алексей - консультант сайта ru-steroid.info

В этой статье описываются особенности послекурсовой терапии и принцип ее приема. Современная послекурсовая терапия включает в себя препараты, которые принимаются для восстановления эндокринной системы и организма в целом после курса андрогенно-анаболических стероидов. Как описано в статье, эта терапия позволяет уменьшить побочные эффекты после курса стероидов, а также восстановить естественный уровень гормонов. Также это позволит снизить потерю мышечной массы после стероидного курса.

Чтобы добиться результата, послекурсовая терапия должна включать контроль за ароматизацией и прогестагенной активностью, а также прием средств для увеличения выработки собственного тестостерона. На мой взгляд, все подобные курсы предназначаются для профессиональных спортсменов, которые принимают мощную стероидную терапию.

Оцените материал:

Нашли ошибку в статье? Выделите её мышкой и нажмите Ctrl + Enter. И мы её исправим!

ПОДЕЛИСЬ МЫ В СОЦСЕТЯХ
        

tvoytrener.com

Фарестон (торемифена цитрат)

Фарестон - это антагонист эстрогенных рецепторов со смешанным агонистически\антагонистическим действием. По классификации - избирательный регулятор активности эстрогенных рецепторов.

Это вещество нестероидного происхождения, производная трифенилэтилена, подобная по своей структуре тамоксифену и кломифену. Фарестон используется в лечебной практике в качестве средства воздействия на рак молочной железы, вызванный излишней эстрогенной активностью. Он работает, блокируя эндогенный эстроген от проявления своих биологических свойств. Это один из новых препаратов в бодибилдинге, одобренный FDA в1997 году. Препараты, подобные фарестону, пользуются успехом у бодибилдеров, так как они помогают в деле борьбы с заплыванием водой, жиром, гинекомастией. При использовании сильно ароматизирующихся препаратов, а так же ближе к сушке, использование фарестона становится более актуальным. Но в то же время эстроген обеспечивает синтез холестерина, увеличенную утилизацию глюкозы мышцами, и даже увеличивает концентрацию андрогенов в некоторых тканях. Вообще эстроген выгоден атлета для увеличения массы мускулов. Все производные трифенилэтилена (фарестон, нольвадекс, кломид) эстрогенно активны в печени, то есть там, где это нам нужно, а там где нет, например в груди- они блокируют действие эстрогена. Так как многие культуристы, использующие стероиды, испытывали проблемы с сердечнососудистой системой, то они должны более осторожно относиться к ингибиторам ароматазы, которые целиком подавляют эстроген, и напротив обратить внимание на препараты трифенилэтилена. По общим исследованиям, торемифен несколько более активен, нежели тамоксифен.

В аптеке, 30 таблеток по 60мг могут обойтись вам примерно в 100$. Типичная рекомендуемая ежедневная доза- одна таблетка. К сожалению, из-за его быстрого метаболизирования, его надо принимать чаще чем тамоксифен, так как рекомендуемая доза тамоксифена 20мг в день.

Фаслодекс (фульверстрант)

Фаслодекс - одно из самых новых орудий в войне с эстрогеном, одобренный в 2002 году FDA (прим.переводчика- симбиоз ГНК и Минздрава) для лечения рака молочной железы.

Этот продукт - не очередной избирательный ингибитор, которых в последнее время появилось достаточное количество. Это чистый антагонист рецепторов эстрогена, также классифицируемый как понижающий регулятор рецепторов эстрогена. Он не препятствует производству эстрогена, но не дает ему проявлять его деятельность в организме, блокируя доступные рецепторы эстрогена. Этот способ воздействия очень похож на принцип действия нольвадекс или кломида, с той лишь разницей, что нольвадекс и кломид занимают место эстрогена в рецепторах, но при этом сами имеют небольшую эстрогеноподобную активность, а фаслодекс просто антагонист рецепторов эстрогенов. Также этот препарат- первый инъекционный антиэстроген. Смешанное действие нольвадекса и кломида может быть выгодно для бодибилдеров, поддерживая хороший уровень биосинтеза HDL (хорошего холестерина), фаслодекс же в этом плане таков, как и остальные сильные ингибиторы ароматазы, то есть отрицательно влияет на синтез HDL.

Препарат выпускается в виде предварительно наполненного шприца, емкостью 5мл, дозировка- в 1мл 50мг фаслодекса. Также выпускается версия в 2.5мл, но в одной упаковке два шприца. Это чрезвычайно мощный и пролонгированный препарат, поэтому при базовом лечении рекомендуемая доза 250мг в месяц (т.е. один шприц). Это позволяет ему конкурировать с новыми избирательными ингибиторами. По результатам одного исследования, фаслодекс показывает примерно одинаковые результаты с аримидексом при лечении рака молочной железы у пациентов, которые уже неуспешно прошли терапию тамоксифеном. Другое исследование показывает, что препарат прекращает рост клеток опухоли более эффективно, чем тамоксифена цитрат.

Почему же фаслодекс еще не широко распространен в среде бодибилдеров?

Фактически, это один из самых дорогих препаратов, которые я когда-либо видел. При свободном сравнении, он дороже гормона роста. Согласно текущему прейскуранту аптек США, его цена за 5мл шприц составляет 936$. Да, да, вы прочитали все правильно. Один укол стоит почти тысячу долларов. Неизвестно, по каким причинам такова цена этого препарата, но это цена производителя. Будучи столь дорогим препаратом, он имеет очень маленькие шансы на распространение в бодибилдерском сообществе.

Фемара (летрозол)

Летрозол - нестероидный избирательный ингибитор ароматазы третьего поколения, продаваемый под названием фемара фармакологическим гигантов Novartis. Основное его применение - борьба с раком молочной железы у женщин пост-менопаузного периода.

По своей структуре и действию он очень похож на аримидекс, который используется в США для тех же целей. Фемара обычно используется как вторая линия лечения, в случае если антагонисты эстрогенных рецепторов типа тамоксифена не оказали желаемого эффекта. Фемара и аримидекс - самые новые препараты в длинной линейке препаратов-ингибиторов ароматазы. Они работают более эффективно, более избирательно, нежели препараты первого поколения- теслак и цитадрен. Дозировка одной таблетки 2.5мг, чего достаточно для сокращения на 78% содержания эстрогена в организме, при клиническом применении. В то же время препарат уже эффективен в гораздо более низких дозах.

По клиническим исследованиям, дозы 0.1-0.5мг уже снижали содержание эстрогена в крови на 75-78%. Как и с другими лекарствами, типичная рекомендованная доза такова, чтобы подействовать на любого. У большинства людей, наблюдается чувствительность к низким дозам, однако чтобы удостоверится в эффекте, дозу увеличивают. Важно отметить, что по сравнению с антагонистами рецепторов типа кломида\нольвадекса, фемара отрицательно влияет на метаболизм «хорошего» холестерина.

Если вы просто хотите предотвратить гинекомастию, задержку воды- лучше применять нольвадекс\кломид. Но если вам нужен более мощный эффект- возьмите фемару.

В аптеке, 30 таблеток вам обойдутся примерно в 200$. Это приблизительно по 6.5$ за таблетку, то есть примерно такой же ценовой диапазон, как и у аримидекса. Фактически, если судить по клиническим исследованиям, можно поделить каждую таблетку на 5 частей. В общей сложности, по отзывам, фемара немного мощней аримидекса.

Лентарон (формистан)

- мощный стероидный ингибитор ароматазы, продаваемый компанией Novartis под торговой маркой Lentaron Depot. Этот препарат – структурная производная андростенедион, отличающаяся от этого известного прогормона дополнением гидроксильной группы в четвертой позиции. Это позволяет ему связывать ароматазу, в то время как аримидекс, фемара и аромазин разрушаются в процессе блокирования ароматазы.

Из-за его мощного, подавляющего эстроген, действия, формистан успешно используется при раке молочной железы во множестве стран, включая Англию, Германию, Швейцарию, Испанию, Австралию, Новую Зеландию, Италию, и Малайзию.

Это эффективный препарат, применяемый в случае если терапия тамоксифеном не дала нужных результатов. Лентарон-депо, инъекционная версия формистана, обычно применяется в дозировке 250-500мг каждые две недели (у большинства пациентов культуристов производит максимальный эффект). Исследования демонстрировали, что возможно и оральное употребление препарата, но из-за низкой биодоступности, рекомендованная доза находится в районе 250мг в день, что привело к тому, что в США этот препарат не идентифицирован как лекарство. В 2003 году, я нашел старое исследование немецких ученых, демонстрирующее этот факт и моя компания Molecular Nutrition начала продавать этот препарат в США под названием Формастат.

Если разобраться, формистан находится не совсем на одном уровне с ингибиторами третьего поколения, типа аримидекса\фемары. По исследованиям, при применении аримидекса в дозе 1мг ежедневно на протяжении 4 недель, наблюдалось подавление уровня эстрогена в организме на 79%, что примерно одинаково с эффектом фемары. При аналогичном применении инъекционного формистана в дозе 250мг каждые две недели, наблюдалось подавление эстрогена лишь на 58%. Хотя если поставить в один ряд формистан, нольвадекс и кломид, формистан определенно лучше. В несколько меньшем объеме может беспокоить проблема подавления метаболизма «хорошего» холестерина.

Но если вы хотите действительно напряженный, сухой вид мускулатуры, с четким определением, нужно использовать формистан, так как нольвадекс не сможет этого сделать. Хотя если вы хотите лишь предотвратить гинекомастию и задержку воды- то лучше выбрать нольвадекс.

Теслак (тестолактон)

Теслак относится к первому поколению неизбирательных стероидных ингибиторов ароматазы, используется в клинической практике для лечения рака молочной железы.

Этот препарат был одобрен FDA в 1970 году, то есть он доступен на рынке уже 30 лет.

Его точный механизм действия неизвестен, но предпологают, что он действует так как формистан (см.формистан). Это обьясняет, почему после прекращения приема препарата не восстанавливается производство эстрогена. Как и при приеме формистана, требуется время для восстановления нормального производства эстрогена.

Тестолактон по структуре - стероид, но не обладает анаболическими свойствами.

У него отсутствует 17-бета-гидроксильная группа, в результате чего он не связывается с андрогенными рецепторами. По структуре, в кольце D у него 6 лактоновых колец, а не 5 как у тестостерона и других ААС. Исследования предпологают, что он даже имеет некоторый уровень антиандрогенной активности, то есть может блокировать тестостерон. Несмотря на это, в США этот препарат находится в списке анаболических стероидов

Рекомендованная дозировка для максимального подавления эстрогена - 250mg (пять таблеток) в день.

Те культуристы, что экспериментировали с ним, обычно сообщают, что эффективный диапазон действия находится между 3 и 5 таблетками ежедневно, то есть этого достаточно для предотвращения гинекомастии и накопления воды.

Эффект, который вы получите от этого препарата, конечно, не сравним с эффектом избирательных ингибиторов ароматазы третьего поколения. Исследование, проводимое в 1985 году, показало, что при приеме 1000мг в день в течении 10 дней, подавление эстрадиола составило лишь 25% (участвовало 9 мужчин). При повторном исследовании, при той же дозе в 1000мг в день в течении 6 дней, подавление достигло 50%. Это не идет в сравнение с нынешними 80% у аримидекса и т.д.

В1999 году FDA прибавила к списку побочных эффектов этого препарата сонливость. Низкий уровень эстрогена в крови приводит к сонливости, так как он играет важную роль в функционировании ЦНС. Также есть уже описанная проблема подавления выработки «хорошего» холестерина.

В любом случае, теслак не самый лучший выбор, так как на рынке уже много более мощных и менее вредных препаратов аналогичного действия.

АНТИПРОЛАКТИНЫ

Достинекс (каберголин)

– торговая марка препарат каберголин, избирательного агониста допаминовых рецепторов. У него очень специфичная избирательность действия, самое сильное действие он оказывает на D2-допаминовые рецепторы, а к D1, А1, А2- адренергическим рецепторам, 5HT1, 5HT2-серотонин-рецепторам его действие относится слабо. Его главная сфера использования в медицине – лечении гиперпролактинемии, то есть накопления пролактина в гипофизе (в частности опухоли гипофиза). Каберголин эффективно препятствует накоплению пролактина в организме, подражая действию допамина на D2 рецепторы. Каберголин не затрагивает другие гипофизарные гормоны, такие как соматотропин, кортикотропин, лютеинизирующий гормон, тироидно-стимулирующий гормон.

Пролактин – гормон из семейства соматотропов. Он единственный гормон, состоящий из цепи в 199аминокислот. У ГР же 192 аминокислоты. Однако различие в структуре- пролактин-не анаболик, его физиологическая функция- возбуждение процессов образования молока в тканях молочной железы. У мужчин же, высокий уровень пролактина вызывает импотенцию, бесплодие, и гинекомастию.

Обычно гинекомастия начинает проявляться с уплотнений в тканях железы, в районе соска. Это чаще всего связано с определенными уровнями эстрогена и пролактина в крови. Пока еще не ясна целиком взаимосвязь стероидов, эстрогенов и пролактина в организме, но предварительно можно сказать что эстроген стимулирует появление пролактина в организме, а сильные андрогены подавляют его. Но по исследованиям было замечено, что при применении энантата и пропионата тестостерона, количество пролактина в крови через 4 дня после иньекции значительно увеличилось. И в то же время на другой группе в 5 атлетов, коловших тестостерон, было показано 7-кратное увеличение уровня эстрогенов в крови, но ни какого заметного увеличение пролактина.

Типичная схема приема достинекса – не каждый день, а два раза в неделю, по 0.25мг за прием в течении 4 недель, после чего можно увеличить дозировку. Его передозировка исключена его дороговизной. Обычно препарат применяется на протяжении 6 месяцев или дольше, но у культуристов этот срок в районе 4-6 недель.

Побочные эффекты: головная боль, тошнота, рвота, запор, сухость во рту, боли в животе, диарея, голокружение, усталость, беспокойство, анорексия, депрессия, бессонница, чувство жара, боли в груди и прыщи.

При слишком большей дозе могут возникнуть галлюцинации, пониженное давление и заложенность носа. В целом, этот препарат очень безопасен, так как побочные эффекты встречаются в среднем в одного из 27 пациентов, при том очень смазанные. Этот препарат – не замена кломиду и тамоксифену, или более тяжелым ингибиторам ароматазы, он служит лишь для борьбы с пролактином.



Смотрите также




Логин
Пароль
Регистрация
Забыли пароль?
[ 2 июня 2012 ]   Кружок пауэрлифтинга и жима лежа
    В нашем клубе успешно начал работу "кружок" пауэрлифтинга и жима лёжа. Наши члены кружка успешно выступили и завоевали призовые места на прошедшем 26-27 мая чемпионате Приволжского Федерального Округа по пауэрлифтингу и жиму лёжа. Мы с радостью приглашаем всех желающих в наш коллектив. Начало работы кружка суббота в 14-30.

[ 5 октября 2012 ]   Как вести себя в тренажерном зале
    Посещение нового тренажерного зала – превосходный способ улучшить собственную мотивацию и режим занятий. Однако спортзал иногда пугает тех, кто никогда ранее в него не ходил. Причем касается это не одних лишь новичков. Даже бывалые члены спортивных клубов иногда пребывают в замешательстве от множества неизвестных им тренажеров и множества накачанных людей. Мы поможем вам и дадим несколько советов, которые помогут вам ощущать себя в тренажерном зале рискованнее.

[ 12 апреля 2012 ]   Советы новичкам. Собираемся в тренажерный зал.
    Вы взяли себя в руки и с завтрашнего дня начинаете ходить в спортзал? Отлично! Вам следует учесть некоторые нюансы.

  Содержание, карта сайта.