Главная Контакты Найти нас
Тренажерный зал
Аэробный зал
Наши инструкторы
Спортивное питание
Расписание
Инфракрасная сауна
Турбо Солярий
Вакансии
Цены

Для чего тамоксифен


ТАМОКСИФЕН: ДЛЯ ЧЕГО НАЗНАЧАЮТ МУЖЧИНАМ

Мужчины принимают тамоксифен для сохранения мышечной массы и предотвращения развития гинекомастии (роста грудных желез).

Что такое тамоксифен?

Тамоксифен цитрат, наиболее известный под торговым названием Нолвадекс, или Нольвадекс (Nolvadex), относится к специфическим модуляторам эстрогеновых рецепторов (SERM). Мощный и эффективный Нолвадекс был разработан для борьбы с эстрогеном у больных раком молочной железы. Эстрогены (женские гормоны) связываются с рецепторами в области грудной клетки и способствуют развитию опухолей. Тамоксифен препятствует этому связыванию. Действие на мозг заключается в том, что тамоксифен препятствует превращению тестостерона в эстроген, поэтому уровень женского гормона остаётся низким.

Тамоксифен у мужчин применяется также после курса анаболических стероидов для стимулирования естественного производства и повышения тестостерона, которое было подавлено из-за использования стероидов.

В этом случае тамоксифен стимулирует выработку лютеинизирующого (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормонов (ФСГ) гипофизом, которые, в свою очередь, влияют на производство тестостерона у мужчины. Без ЛГ и ФСГ нет естественного продуцирования тестостерона; ЛГ в этом процессе играет главную роль. Благодаря этому эффекту тамоксифен иногда назначают мужчинам для лечения бесплодия.

ТАМОКСИФЕН ПРИ ГИНЕКОМАСТИИ У МУЖЧИН

Первоначально препараты тамоксифена применялись для борьбы с раком молочной железы, но сейчас их всё чаще используют мужчины, принимающие анаболические стероиды.

Тамоксифен в этом случае помогает избежать ароматизации и предотвратить развитие гинекомастии (роста грудных желез у мужчин). При ароматизации тестостерон (мужской гормон) превращается в эстрогены (женские гормоны), по мере увеличения уровня эстрадиола и действия рецепторов развивается гинекомастия. Тамоксифен связывается с рецепторами, тем самым предотвращая связывание эстрогенов и развитие этого состояния.

Другой случай применения тамоксифена у мужчин – антиандрогенная терапия.

Этот тип гормонального лечения часто используется при терапии рака предстательной железы. Он замедляет рост раковых клеток и снимает симптомы у многих мужчин, снижая уровень тестостерона, но может вызывать ряд побочных эффектов из-за нарушения гормонального баланса. Например, антиандрогены могут увеличить уровень эстрогенов, которые стимулируют рост тканей груди, что приводит к гинекомастии и болям в грудных железах. Недавние исследования показали, что тамоксифен может быть использован в качестве альтернативы хирургическому лечению гинекомастии у мужчин. Тамоксифен эффективен для лечения проблем с молочными железами, вызванных антиандрогенной терапией у мужчин (например, при лечении рака предстательной железы), по сравнению с лучевой терапией или анастрозолом (Аримидексом – противоопухолевый препарат, ингибитор ароматазы).

ТАМОКСИФЕН: ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ У МУЖЧИН

Хотя тамоксифен действительно эффективный препарат для мужчин, он может вызывать побочные эффекты. Наиболее часто встречающиеся проблемы связаны с чрезвычайно длительным использованием, например, у больных раком молочной железы.

При длительном приёме тамоксифен цитрат может в некоторой степени подавить продукцию инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1).

Пептидный гормон IGF-1 считается более мощным, чем сам гормон роста в целях наращивания мышечной ткани. Однако при приёме большинства анаболических стероидов ИФР-1 резко увеличивается, и тамоксифен не сможет его сильно подавить.

Хотя тамоксифен классифицируется как антагонист (противник) эстрогена, в некоторых частях тела тамоксифен фактически работает как агонист эстрогена. Это означает, что он работает как эстроген.

Например, действуя таким образом в печени, тамоксифен может увеличить уровень связывающего половые гормоны глобулина (ГСПГ, SHGB) у мужчин, который деактивирует тестостерон, тем самым снижая свободный тестостерон в организме. Свободный тестостерон представляет собой несвязанный тестостерон в теле, и именно его уровень сильно коррелирует с положительными эффектами высокого тестостерона, такими как увеличение мышечной массы, силы и либидо. Понижая свободный тест-рон, тамоксифен может ухудшить процесс наращивания мышечной массы, поэтому его не принимают изолированно от других препаратов для роста мышц. Несмотря на значительное увеличение тестостерона благодаря тамоксифену, эффект главного мужского гормона нивелируется из-за увеличения ГСПГ. Другие побочные эффекты применения тамоксифена у мужчин:

  1. Понижение когнитивных способностей (мышление, память и т. п.) (9 % мужчин).
  2. Увеличение массы тела (22 % мужчин).
  3. Сексуальные расстройства (22 %).
  4. Приливы (13 %).
  5. Сгущение крови, риск тромбообразования (9 %).
  6. Проблемы со зрением (3 % мужчин).

Так, в одном эксперименте из 64 мужчин, которые получали тамоксифен, 13 (20 %) прекратили его приём – либо самостоятельно, либо по указанию врачей – из-за неприемлемых побочных эффектов лечения.

muzhskie-gormony.info

Тамоксифен (Tamoxifen)

ТамоксифенTamoxifenum (род. Tamoxifeni)

(Z)-2-[4-(1,2-Дифенил-1-бутенил)фенокси]-N,N-диметилэтанамин (в виде цитрата)

C26h39NO
  • C50 Злокачественные новообразования молочной железы
  • C54.1 Злокачественное новообразование эндометрия
  • 10540-29-1

    Противоопухолевое средство (антиэстроген). Тамоксифена цитрат — белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде (1:5000), легко — в горячей (1:2), растворим в этаноле, метаноле, ацетоне. Гигроскопичен при высокой влажности, чувствителен к ультрафиолету. Молекулярная масса 563,65.

    Фармакологическое действие - противоопухолевое, антиэстрогенное.

    Конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях, подобно эстрогенам транслоцируется вместе с рецептором в ядро опухолевой клетки и блокирует таким образом действие эстрогенов.

    Хорошо всасывается из ЖКТ, Tmax — 4–7 ч, время достижения Css — 3–4 нед. Связывание с белками плазмы — 99%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования. Основной метаболит — N-десметил-тамоксифен — обладает активностью, сходной с таковой тамоксифена. Выведение носит двухфазный характер с начальным T1/2 — 7–14 ч и последующим медленным терминальным T1/2 — 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов, незначительное количество — почками.

    Рак молочной железы: особенно у женщин в менопаузе, у мужчин после кастрации, карцинома in situ протока молочной железы; адъювантная терапия рака молочной железы. Эстрогенчувствительные опухоли; рак эндометрия.

    Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

    Тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии в анамнезе на фоне лечения непрямыми антикоагулянтами кумаринового ряда, тромбоцитопения, лейкопения, гиперкальциемия, гиперлипидемия, катаракта или нарушение зрения.

    Противопоказано при беременности (перед началом лечения беременность должна быть исключена).

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли тамоксифен в грудное молоко).

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, утомляемость, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения, изменения роговицы, катаракта и ретинопатия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбофлебит, тромбоэмболия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, потеря аппетита, запор, увеличение уровня печеночных ферментов, тяжелые нарушения функции печени (холестаз, гепатит).

    Со стороны мочеполовой системы: кровотечение или выделения из влагалища, аменорея или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде, возникновение обратимой кистозной опухоли яичников, задержка жидкости, зуд в области гениталий.

    Аллергические реакции: кожная сыпь.

    Прочие: алопеция, боль в области очага поражения и/или в костях, увеличение размера мягкотканных образований (сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей), гиперкальциемия, приступообразное ощущение жара, повышение температуры тела; при длительном применении — случаи изменения эндометрия, включающие гиперплазию, полипы, внутриматочную фиброму и в единичных случаях — рак эндометрия.

    При сочетании с цитостатиками повышается риск тромбообразования. Эстрогены могут снижать терапевтический эффект тамоксифена. Может использоваться в комбинации с прогестинами. Потенцирует эффект антикоагулянтов непрямого действия.

    Внутрь.

    До начала лечения женщины должны пройти тщательное гинекологическое обследование. Тамоксифен вызывает овуляцию, что повышает риск беременности, поэтому женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 мес после окончания лечения.

    Прием препарата следует прекратить при появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях, появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышка).

    В процессе лечения необходим контроль показателей свертывания крови, картины крови (лейкоциты, тромбоциты), показателей функции печени. До начала и периодически во время лечения рекомендуется офтальмологическое исследование.

    У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови (в случае выраженной гиперкальциемии прием тамоксифена следует временно прекратить). У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.

    Малоэффективен при лечении больных с метастазами (особенно в печень).

    Перейти

    www.rlsnet.ru

    Тамоксифен

    Тамоксифен – нестероидный антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием.

    Форма выпуска и состав

    Лекарственная форма выпуска Тамоксифена – таблетки: от белых до белых с кремоватым или сероватым оттенком, плоскоцилиндрические; по 10 мг – с фаской; по 20 мг – с риской и фаской (по 30, 50, 100 шт. во флакончиках, по 1 флакончику в картонной пачке; по 10 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1–6 или 10 упаковок в картонной пачке; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерных контейнерах, по 1 контейнеру в картонной пачке).

    Состав 1 таблетки:

    • активное вещество: тамоксифен – 10 или 20 мг (цитрат тамоксифена – 15,2 мг или 30,4 мг);
    • вспомогательные компоненты (10/20 мг соответственно): стеарат магния – 1,8/3,6 мг; моногидрат лактозы – 117,2/234,4 мг; повидон – 6,1/12,2 мг; картофельный крахмал – 39,7/79,4 мг.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Тамоксифен представляет собой нестероидный антиэстрогенный препарат, обладающий также слабой эстрогенной активностью. Механизм его действия обусловлен способностью блокировать рецепторы эстрогенов. Метаболиты препарата и собственно тамоксифен выступают конкурентами для эстрадиола, связываясь с цитоплазматическими рецепторами эстрогена, расположенными в тканях передней доли гипофиза, матки, влагалища, молочной железы, а также в тканях опухолей. Рецепторный комплекс тамоксифена, в отличие от рецепторного комплекса эстрогена, не стимулирует образование ДНК в ядре. Он подавляет клеточное деление, в результате чего опухолевые клетки гибнут.

    Фармакокинетика

    Тамоксифен хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Его максимальная сывороточная концентрация достигается в течение 4–7 часов после приема разовой дозы. Равновесные концентрации препарата наблюдаются в сыворотке примерно через 3–4 недели лечения. Тамоксифен на 99% связывается с белками плазмы.

    Метаболизм препарата осуществляется в печени с участием изофермента CYP2C9. В результате образуется несколько метаболитов.

    Тамоксифен выводится в две фазы: начальный период полувыведения составляет 7–14 часов, терминальный период полувыведения – 7 дней. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и в основном через кишечник. Только незначительная часть тамоксифена выводится почками.

    Показания к применению

    • ранний рак молочной железы с эстроген-положительными рецепторами (адъювантная терапия);
    • местнораспространенный или метастатический рак молочной железы с эстроген-положительными рецепторами (лечение);
    • рак грудной железы, в том числе у пациентов мужского пола после кастрации.

    При наличии гиперэкспрессии рецепторов эстрогена Тамоксифен можно применять и при лечении других солидных опухолей, проявляющих резистентность к стандартным методам терапии.

    Противопоказания

    Абсолютные:

    • возраст до 18 лет (для этой категории больных профиль безопасности изучен не был);
    • беременность и период лактации;
    • гиперчувствительность к компонентам препарата.

    Относительные (Тамоксифен назначается с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний):

    • болезни глаз, включая катаракту;
    • гиперлипидемия;
    • гиперкальциемия;
    • тромбоцитопения;
    • выраженный тромбофлебит;
    • болезни печени;
    • тромбоэмболическая болезнь, включая наличие анамнестических данных;
    • лейкопения;
    • наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы либо нарушения всасывания галактозы/глюкозы (в состав Тамоксифена входит лактоза).

    Инструкция по применению Тамоксифена: способ и дозировка

    Тамоксифен принимают внутрь с небольшим количеством жидкости. Разжевывать таблетки не следует.

    Суточную дозу принимают 1 раз в день (утром) либо делят на 2 приема (в утреннее и вечернее время).

    Обычно режим дозирования врач определяет индивидуально.

    Суточная доза может варьировать от 20 до 40 мг.

    В качестве стандартной дозы рекомендован ежедневный прием 20 мг длительно.

    В случаях появления симптомов прогрессирования болезни Тамоксифен отменяют.

    Побочные действия

    Наиболее частые побочные эффекты Тамоксифена связаны с его антиэстрогенным действием, они проявляются как приступообразные ощущения жара (приливы), влагалищные кровотечения или выделения, зуд в области гениталий, алопеция, боли в области очага поражения, оссалгия, увеличение массы тела.

    Реже наблюдается развитие следующих нарушений: аллергические реакции (включая ангионевротический отек), повышение температуры тела, анорексия, задержка жидкости, тошнота, запор, рвота, спутанность сознания, депрессия, повышенная утомляемость, головная боль, сонливость, головокружение, кожная сыпь (включая единичные случаи мультиформной эритемы, синдрома Стивенса – Джонсона и буллезного пемфигоида), нарушения зрения (включая ретинопатию, катаракту, изменения роговицы), ретробульбарный неврит, снижение либидо у мужчин, импотенция.

    В очень редких случаях во время применения Тамоксифена отмечается развитие интерстициального пневмонита.

    В начале курса может наблюдаться местное обострение болезни (в виде увеличения размера мягкотканных образований), в некоторых случаях оно сопровождается выраженной эритемой пораженных областей и прилегающих к ним участков. Как правило, эти нарушения носят преходящий характер и проходят в течении 14 дней.

    Другие возможные нарушения: часто – судороги ног; нечасто – транзиторная тромбоцитопения/лейкопения, увеличение активности печеночных ферментов (в очень редких случаях сопровождается более тяжелыми функциональными нарушениями печени – жировой инфильтрацией печени, гепатитом, холестазом); редко – повышение концентрации сывороточных триглицеридов (иногда протекает в сочетании с панкреатитом).

    У некоторых больных с метастазами в кости в начале курса наблюдалось развитие гиперкальциемии. В период применения Тамоксифена может увеличиваться вероятность возникновения тромбоэмболий и тромбофлебитов.

    Возможные побочные эффекты Тамоксифена у женщин: аменорея или нерегулярность наступления менструаций (в предклимактерический период), кистозные опухоли яичников обратимого характера; при длительном применении препарата – изменения эндометрия, включая миому матки, полипы, гиперплазию, в единичных случаях – саркому матки и рак эндометрия.

    Передозировка

    Случаи острой передозировки не зарегистрированы. При приеме сверхвысоких доз препарата возможно развитие симптомов нейротоксичности: головокружение, гиперрефлексия, тремор, шаткость походки.

    Специфического антидота для Тамоксифена не существует. В случае передозировки назначают симптоматическое лечение.

    Особые указания

    Женщинам в период приема Тамоксифена показано проведение регулярных (1 раз в 3 месяца) гинекологических обследований. В случаях появления кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечений терапию отменяют.

    Тамоксифен может вызывать овуляцию, что увеличивает вероятность беременности. В период применения препарата и на протяжении 3 месяцев после окончания курса женщинам в репродуктивном возрасте рекомендуется использовать надежные негормональные методы контрацепции.

    При наличии метастазов в кости периодически во время начального периода терапии нужно определять сывороточную концентрацию кальция в крови. При выраженных нарушениях (гиперкальциемии) прием Тамоксифена временно прекращают.

    На фоне гиперлипидемии нужно контролировать сывороточную концентрацию холестерина и триглицеридов в крови.

    В случаях появления признаков тромбоза вен нижних конечностей (в виде болей в ногах или их отечности), тромбоэмболии легочной артерии (в виде одышки) терапию отменяют.

    Во время лечения следует периодически осуществлять контроль следующих показателей: свертывание крови, функции печени, содержание кальция в крови, картина крови (лейкоциты, тромбоциты). Также необходимо контролировать артериальное давление и каждые 3 месяца проводить осмотр у окулиста.

    В период применения Тамоксифена рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных работ, при которых требуется повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

    Применение при беременности и лактации

    Согласно инструкции, Тамоксифен запрещено применять в период беременности. Если существует необходимость в приеме препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

    В проведенных экспериментальных исследованиях установлено, что тамоксифен оказывает тератогенное действие на плод.

    Применение в детском возрасте

    Препарат запрещен к применению у детей и подростков младше 18 лет, так как данные по безопасности и эффективности назначения Тамоксифена детям отсутствуют.

    Лекарственное взаимодействие

    При сочетанном применении Тамоксифена с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

    • непрямые антикоагулянты – производные кумарина (например, варфарин): усиление антикоагулянтного эффекта;
    • цитостатики: увеличение вероятности тромбообразования;
    • тегафур: увеличение вероятности развития цирроза печени и активного хронического гепатита;
    • лекарственные средства, понижающие выведение кальция (например, тиазидные диуретики): увеличение вероятности возникновения гиперкальциемии;
    • бромокриптин: увеличение плазменной концентрации тамоксифена и N-дезметилтамоксифена в крови;
    • иные гормональные препараты (в особенности эстрогенсодержащие контрацептивные средства): ослабление действия обоих препаратов.

    Аналоги

    Аналогами Тамоксифена являются: Тамоксифен Гексал, Тамоксифен-Ферейн, Веро-Тамоксифен, Тамоксифен Лахема, Тамоксифен-Эбеве, Фарестон, Фазлодекс.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

    Срок годности – 2 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы о Тамоксифене

    Препарат применяют для лечения серьезных заболеваний, включая гормональные нарушения и рак. Отзывы о Тамоксифене в целом положительные, поскольку препарат является действительно эффективным средством. Однако оценка Тамоксифена только по отзывам не совсем корректна из-за индивидуального влияния препарата на каждого пациента.

    Основной недостаток препарата – возникновение побочных эффектов и появление на фоне лечения других, не менее серьезных патологий, например, рака эндометрия. Однако это заболевание развивается только при длительной (более 10 лет) терапии и частота его возникновения не превышает 3% (у женщин, принимавших Тамоксифен в течение 5 лет – не более 1,6%).

    Результаты проведенных исследований показали, что при долгосрочной терапии Тамоксифеном показатели выживаемости у женщин с раком молочной железы увеличиваются на целый порядок, поэтому вопрос об эффективности препарата и целесообразности его назначения решает исключительно лечащий врач, независимо от наличия положительных или отрицательных отзывов о лекарственном средстве.

    Цена на Тамоксифен в аптеках

    Цены на Тамоксифен зависят от дозировки, упаковки и страны-производителя. Так, таблетки в дозировке 10 мг российского производства (по 30 шт. в упаковке) можно купить по цене 40–50 рублей, финского производства – 100–125 рублей. Тамоксифен в таблетках 20 мг (30 шт. в упаковке), произведенный в России, стоит 50–135 рублей, а произведенный в Финляндии – 130–215 рублей. Таблетки в дозировке 20 мг (по 100 шт. в упаковке) финского производства продаются в аптеках по цене 600–700 рублей.

    www.neboleem.net

    Инструкция по применению Тамоксифена

    Рак молочной железы – диагноз, которого боятся многие женщины. Диагностируют его чаще у пациенток за 45 лет. Причин здесь масса, но чаще всего это гормональные нарушения во время климакса. Вылечить это заболевание можно, если вовремя обратиться за помощью к мамологу. В зависимости от стадии патологии женщине могут назначить оперативный или медикаментозный способ лечения. В комплексной терапии активно зарекомендовал себя препарат Тамоксифен.

    Форма выпуска и состав

    Выпускают Тамоксифен в виде таблеток. Они белого цвета с кремоватым оттенком. Форма – плоскоцилиндрическая. Выпускают по 10, 20 мг. В одной упаковке может быть 30,50 и 100 штук.

    При разработке препарата использовали активное вещество – тамоксифен. К дополнительным компонентам относятся:

    • стеарат магния;
    • моногидрат лактозы;
    • повидон;
    • картофельный крахмал.

    Фармакологическое действие

    Как действует Тамоксифен? Препарат Тамоксифен — нестероидный антиэстрогенный медикамент, оказывает слабо выраженное эстрогенное влияние. Терапевтический эффект основан на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Продукты метаболизма препарата конкурируют с женскими гормонами – эстрогенами за места связывания с внутриклеточными рецепторами эстрогена в тканях:

    • молочной железы;
    • матки;
    • влагалища;
    • передней доли гипофиза;
    • опухолях с высокой концентрацией рецепторов женского гормона.

    Как Тамоксифен помогает? Рецепторный комплекс главного компонента затормаживает синтез ДНК в ядре, угнетает деление клетки, что приводит к регрессии.

    Показания

    Когда назначают Тамоксифен? Эффективен он при следующих патологиях:

    • ранняя стадия рака молочной железы с РЭ положительными;
    • местное распространенное или метастатическое раковое поражение молочной железы с РЭ положительными;
    • рак грудной железы, даже у мужчин после кастрации.

    При диагностировании гиперэкспрессии рецепторов женского гормона Тамоксифен используют при терапии остальных опухолей, которые резистентные по отношению к стандартным методам лечения.

    Противопоказания

    Тамоксифен нельзя применять в следующих случаях:

    • гиперчувствительность к составу;
    • вынашивание ребенка и кормление грудью.

    С осторожностью использовать медикамент нужно людям при:

    • недостаточной работе почек;
    • сахарном диабете;
    • болезнях глаз;
    • тромбозе глубоких вен;
    • повышенной концентрации липидов в крови;
    • сниженной концентрации лейкоцитов в крови;
    • нехватке тромбоцитов в крови;
    • повышенной концентрации кальция в плазме крови;
    • сопутствующем лечении антикоагулянтами непрямого действия.

    Особенности применения

    Прием Тамоксифена осуществляют внутрь, запивая небольшим количеством воды. Таблетки Тамоксифен разжевывать нельзя. Суточная норма составлять 1 раз в сутки.

    Точную дозировку назначает только врач, учитывая состояние пациента и стадию патологии.

    В среднем дозировка составляет 20-40 мг. Принимают препарат длительно. Если возникает симптоматика прогрессирования заболевания, то лекарство отменяют.

    Побочные явления

    Последствия приема Тамоксифена возникают в результате его антиэстрогенного влияния. Характеризуются возникновением следующей симптоматики:

    • приливы жара, имеющие приступообразный характер;
    • кровотечения из влагалища;
    • зуд половых органов;
    • выпадение волос;
    • болезненный ощущения в области поражения;
    • повышение массы тела.

    Крайне редко наблюдается такая клиническая картина:

    • аллергия, отек Квинке;
    • подъем температуры;
    • резкое похудение;
    • задержка жидкости;
    • тошнота;
    • запор;
    • рвота;
    • спутанное сознание;
    • головная боль;
    • депрессивное состояние;
    • повышенная усталость;
    • сонливость;
    • сыпь на коже;
    • нарушение зрительной функции;
    • ретробульбарный неврит;
    • импотенция, снижение полового влечения.

    Очень редко при использовании Тамоксифена происходит развитие интерстициального пневмонита. На начальной стадии терапии может произойти местное обострение заболевания. Проявляется это в виде увеличения размера мягкотканых образований. Нередко обострение характеризуется выраженным покраснением пораженных областей и прилегающих участков. Такого рода нарушения носят преходящий характер. Они исчезают через 2 недели.

    К другим возможным побочным эффектам Тамоксифена стоит отнести:

    • судороги конечностей;
    • повышение концентрации тромбоцитов и лейкоцитов в крови;
    • увеличение активности печеночных ферментов;
    • повышение уровня сывороточных триглицеридов.

    Если у пациента рак молочной железы сопровождается метастазами в кости, то на начальной стадии лечения может повыситься концентрация кальция в крови. Лечение Тамоксифена может сопровождаться образованием тромбоэмболий и тромбофлебитов.

    У женщин после применения препарата возможна следующая побочная симптоматика:

    • нерегулярная менструация;
    • киста яичников обратимого характера;
    • при продолжительном применении изменяется эндометрия, что приводит к развитию миомы матки, полипам, гиперплазии, саркоме матки и раку эндометрия.

    Передозировка

    До настоящего времени случаи острой передозировки не отмечались. Если применять Тамоксифен в повышенной дозировке, то может произойти развитие следующей симптоматики:

    • головокружение;
    • гиперрефлексия;
    • тремор;
    • шаткость походки.

    Особого антидота для Тамоксифена нет. Если имеет место передозировка, то назначается симптоматическая терапия.

    Особые указания

    Чтобы лечение с использованием Тамоксифена давало положительный эффект, а неприятная симптоматика отсутствовала, необходимо соблюдать некоторые рекомендации во время терапии:

    1. До начало терапевтического курса женщина должна пройти тщательную диагностику у гинеколога и терапевта.
    2. Действие Тамоксифена положительно сказывается на развитии овуляции. Это повышает риск зачатия ребенка. Женщинам репродуктивного возраста нужно применять надежные способы контрацепции, но только не гормональные. Использовать их на протяжении всего лечения и в течение 90 дней после окончания терапевтического курса.
    3. Во время лечения следить за показателями свертывания крови, уровень кальция в крови, картинку плазмы, показатели работоспособности печени, АД. Посещать окулиста каждые 90 дней. В случае возникновения кровянистых выделений из влагалища прием лекарства прекратить.
    4. При метастазировани в кости на начальной стадии терапии нужно следить за концентрацией кальция в сыворотке крови. Если она повышается, то прием Тамоксифена прекратить. Если метастазы пошли в печень, то принимать лекарство не эффективно.
    5. Если возникла симптоматика тромбоза вен ног (болезненные ощущения, отечность), одышка, указывающая на тромбоэмболию ветвей легочной артерии, то лечение препаратом прекратить.
    6. У пациентов с повышенным уровнем липидов в крови во время терапии контролировать содержание холестерина и ТГ в сыворотке крови.
    7. На протяжении терапевтического курса осторожно водить автомобиль и заниматься делами, потенциально опасными, нуждающимися в быстроте психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

    Применение в период беременности и лактации

    Если придерживаться информации, указанной в инструкции, то во время вынашивания ребенка принимать Тамоксифен запрещено. При необходимости приема лекарства во время лактации кормления грудью прекратить. Согласно проводимым исследованием стало известно, что активный компонент препарата оказывает тератогенное влияние на плод.

    Применение у детей

    Нельзя использовать Тамоксифен при лечении детей и подростков до 18 лет. Дело в том, что сведения относительно безопасности и эффективности лекарственного средства детям отсутствуют.

    Лекарственное взаимодействие

    Назначить Тамоксифен могут в сочетании с другими медикаментозными препаратами. Для этого нужно знать, как взаимодействуют они с Тамоксифеном:

    1. При одновременном приеме с антикоагулянтами (например, Варфарин) наблюдается усиление антикоагулянтного воздействия.
    2. При совмещении с цитостатитками повышается вероятность образования тромбов.
    3. Тандем с тегафуром повышается вероятность развития цирроза печени гепатита в активной хронической фазе.
    4. При сочетании с лекарствами, понижающими выведение кальция (тиазидные диуретики) повышается вероятность увеличения уровня кальция в крови.
    5. Тандем с бромокриптином увеличивает концентрацию тамоксифена и N-дезметилтамоксифена в крови.
    6. В сочетании с другими гормональными средствами (эстрогенсодержащие средства) происходит ослабление терапевтического влияния обоих лекарств.

    Стоимость таблеток Тамоксифен

    Стоимость Тамоксифена определяется его дозировкой, упаковкой и страной-производителем. Если приобрести таблетки по 10 г российского производителя, упаковка 30 шт. будет стоит 100-125 рублей. Тамоксифен 20 мг российского производства обойдется в 50-135 рублей. А препарат, произведенный в Финляндии, будет стоит 600-700 рублей.

    Аналоги

    Если приобрести аналог по каким-то причинам не получается, то врач может назначить аналоги Тамоксифена. Они могут иметь разный состав, но оказывать идентичный терапевтический эффект. К эффективным аналогам стоит отнести:

    1. Тамоксифен-Ферейн. Это противоопухолевый препарат, действие которого направлено на блокировку рецепторов эстрогеном. Это приводит к заторможению прогрессирования рака. Не назначают во время беременности. Если женщина кормит ребенка грудным молоком, то при терапии этим лекарством от лактации нужно отказаться. Дозировка назначается индивидуально в зависимости от показаний, симптомов и используемой противоопухолевой терапии. Стоимость лекарства составляет 685 рублей.
    2. Веро-Тамоксифен. Действие сводится к блокировке рецепторов эстрогенов в пораженных органах и торможению роста опухоли. При использовании лекарство отменить грудное вскармливание. Таблетки принимать внутрь, не разжёвывать, а запивать водой. Назначенную врачом дозировку разделить на 2 приема – утренний и вечерний. Суточная норма составит 0,02-0,04 г. Принимать ежедневно до того, как образуются признаки прогрессирования болезни. Стоимость препарата составляет 230 рублей.
    3. Тамоксифен Лахема. Этот аналог Тамоксифена относится к противоопухолевым антиэстрогенным средствам. Имеет аналогичный эффект. После блокировки эстрогенов способен сохраняться на протяжении 14-21 дней после однократной дозы. Стоимость лекарства составляет 89-119 рублей.
    4. Тамоксифен-Эбеве. Это противоопухолевый препарат, оказывающий антиэкстрогенное влияние. Выпивать препарат по 10-20 мг 2 раза в сутки. Длительность терапии составляет 2-3 года. Купить лекарство можно по цене 1500 рублей.
    5. Фарестон. Нестероидный антиэстрогенный медикамент, в основе которого положен торемифен. Это производное трифенилэтилена. Этот компонент обладает способностью связывается с рецепторами женского гормона. Оказывает эстрогеноподобную или антиэстрогенную активность с учетом длительности лечения, пола и поражённого органа. Стоимость лекарства составляет 1750 рублей.
    6. Фазлодекс. Антиэстрогенный медикамент, оказывающий противоопухолевое влияние. Для взрослых дозировка составляет 500 мг. Это месячная доза в месяц. В первый месяц терапии – 500 мг 2 раза в месяц, а далее вводить препарат через 14 дней после первого введения. Стоимость лекарства 22 220 рублей.

    Отзывы

    Ирина, 56 лет: «Где-то 5 лет назад мне диагностировали рак молочной железы. Хорошо, что я вовремя обратилась за помощью к врачу и заболевание мне удалось победить на начальной стадии. Сразу после обследования стало известно, что метастазирование отсутствует. Операцию мне делать не стали, так как вначале решили устранить опухоль медикаментозным путем. В схеме лечения был препарат Тамоксифен. Именно он сыграл важную роль в моем выздоровлении. Применяла его в течение 9 месяцев. Был один побочный эффект – это выпадение волос, но я решила, что волосы еще отрастут, так что жизнь дороже. Сегодня у чувствую себя хорошо, но раз в полгода посещаю врача и обследуюсь».

    Инна, 62 года: «Хочу поделится со всеми этим эффективным препаратом. Он помог победить такой недуг, как рак груди не только мне, но и одной моей знакомой. Конечно, одним им вылечиться не получиться, но он играет одну из главных ролей. После удаления груди мне была назначена эффективная терапия, включающая Тамоксифен. Применяла его 2 раза в день на протяжении 6 месяцев. Была у меня неприятная побочная симптоматика в виде тошноты, рвоты, облысения, но я все вытерпела, так как победа над болезнью была так близка. Отменять препарат врач мне не стала, так как подобная симптоматика считается нормой. Сегодня я полностью здорова, чего и всем желаю».

    Тамоксифен – это эффективное средство, разработанное для борьбы с опухолями молочной железы. Применять его эффективно на начальной стадии развития патологического процесса, пока еще отсутствуют метастазы. Минусом препарата можно считать большое количество побочных эффектов. Хотя, если не превышать дозировку и следовать рекомендациям врача, то выраженность их не настолько яркая. Следующий минус – это длительность терапии, но зато она очень эффективная.

    borninvitro.ru

    Тамоксифен: описание препарата и принцип его действия

    Во всем мире Тамоксифен назначают для лечения и профилактики эстрогензависимых злокачественных новообразований как у мужчин, так и у женщин. Но наибольшее распространение препарат приобрел как эффективное средство в борьбе с раком молочной железы у представительниц прекрасного пола.

    Нередко его применяют и в спортивной фармакологии «в связке» с анаболическими стероидами. Однако доктора предупреждают, что данное вещество относят к категории запрещенных, и его выявление в результатах допинговых проб приводит к дисквалификации.

    Препарат не предназначен для парентерального введения и выпускается в форме таблеток. В состав каждой пилюли входит тамоксифена цитрат в дозировке, рассчитанной на один прием (10, 20, 30 или 40 мг). Из вспомогательных компонентов производители используют «стандартные» лактозу, целлюлозу, крахмал, соединения магния и кремния.

    В соответствии с фармакологической классификацией, лекарство относят к группе противоопухолевых средств. По принципу действия тамоксифена цитрат является селективным модулятором эстрогеновых рецепторов. По структуре каждый рецептор представляет собой белок, который видоизменяется под влиянием других белков строго определенного типа. Они могут располагаться как на поверхности клеточной мембраны, так и внутри самой клетки. Но в любом случае рецепторы обеспечивают ответную реакцию на влияние того или иного вещества (гормона, нейромедиатора и т.д.).

    По сути, Тамоксифен не является гормоноподобным лекарственным средством, так как он не обладает эстрогенной активностью и не влияет на синтез тестостерона. Действующее вещество препарата только по структуре, а не по влиянию на организм имеет сходство с эстрогеном. И за счет этого тамоксифена цитрат взаимодействует со специфическими клеточными рецепторами, грубо говоря, блокирует их и делает невосприимчивыми к эстрогену.

    Причем влияет он на все рецепторы подобного типа, вне зависимости от их локализации:

    • клетки молочных и грудных желез у женщин и мужчин;
    • ткани предстательной железы;
    • матка, влагалище;
    • передняя доля гипофиза;
    • мягкие ткани и т.д.

    При злокачественной трансформации клеток, связь эстроген — рецептор приводит к патологическому делению клеточных структур. Однако комплекс тамоксифена цитрат — рецептор никоим образом не влияет на синтез ДНК в ядре, а скорее наоборот, угнетает злокачественное разрастание тканей. Именно благодаря этому свойству, данный лекарственный препарат нашел широкое применение в онкологии.

    Антиэстрогенной активностью обладает не только непосредственно тамоксифена цитрат, но и его метаболиты.

    Уникальные свойства этого препарата (несмотря на довольно многочисленные побочные эффекты) послужили толчком к изучению его дополнительных свойств и влияния на организм человека. Так, специалисты выяснили, что Тамоксифен можно с успехом применять при тяжелых поражениях центральной нервной системы.

    Проведенные с привлечением добровольцев клинические испытания продемонстрировали его эффективность при:

    • травмах спинного мозга;
    • болезни Альцгеймера;
    • инсульте;
    • болезни Паркинсона;
    • рассеянном склерозе (это заболевание чрезвычайно сложно поддается терапии. Для лечения успешно применяется инновационное лекарство Кладрибин или препараты на основе терифлуномида);
    • выраженных когнитивных расстройствах другого генеза.

    Механизм нейропротекторного действия Тамоксифена связывают с влиянием на дофаминовые рецепторы. Но в настоящее время возможность применения препарата в неврологии изучается в ходе клинических испытаний.

    При приеме внутрь тамоксифена цитрат быстро всасывается из пищеварительного тракта и почти полностью связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации индивидуально для каждого пациента и в среднем колеблется в пределах 4 — 7 часов.

    Дальнейшая трансформация препарата происходит в печени с образованием терапевтически активных метаболитов. Выделяется средство преимущественно через кишечник в два этапа: спустя 7 — 8 часов после приема, а затем через неделю. Равновесные лечебные концентрации медикамента в крови достигаются на 7 — 10 день терапии.

    Тамоксифен: инструкция по применению, использование в бодибилдинге, побочные реакции и противопоказания

    Как правило, препарат назначают только при выявлении злокачественных новообразований, чувствительных к влиянию гормонов из группы эстрогенов.

    Тамоксифен прописывают при:

    • раке молочных желез у женщин (в этом случае врач может назначить препарат Кискали, Халавен, Кадсила, средство на основе пертузумаба или паблоциклиб);
    • онкологическом поражении грудных желез у представителей сильного пола;
    • злокачественной гиперплазии предстательной железы (при отсутствии эффекта от других методов консервативной терапии);
    • раке придатков у женщин;
    • злокачественном поражении эндометрия, выстилающего внутреннюю поверхность стенок матки;
    • пролактиноме (доброкачественной аденоме) гипофиза;
    • некоторых видах меланом;
    • саркомах, образовавшиеся в мягких тканях;
    • раке почки.

    Но в подавляющем большинстве случаев назначают Тамоксифен для терапии рака груди у мужчин и женщин. По мнению специалистов, растущее число благоприятных исходов этой болезни за последние 10 лет обусловлено именно приемом данного лекарственного средства. 

    При саркоме мягких тканей может быть также назначен препарат Дакарбазин.

    Тамоксифен эффективен только при опухолях, содержащих рецепторы, чувствительные к действию эстрогенов.

    Иногда препарат назначают и при снижении либо полном отсутствии активных сперматозоидов в семенной жидкости. Также лекарство прописывают и после операции на половых органах у мужчин (яичках, предстательной железе и т.д.) для предупреждения выраженных расстройств гормонального фона.

    Если доктор назначает Тамоксифен, инструкция по применению не дает четких указаний относительно дозировки этого средства. Это связано с тем, что нужное количество препарата должен определять только врач исходя из состояния пациента, самочувствия больного и наличия сопутствующих патологий.

    Суточная дозировка Тамоксифена составляет от 0,01 до 0,04 г. Но как правило, для продолжительного приема прописывают лекарство в количестве 0,02 г.

    Принимают лекарство или один раз в сутки (утром), либо делят назначенную дозировку пополам и пьют дважды в день (утром и вечером). При этом принимать Тамоксифен следует строго в одно и то же время, не допуская пропусков и задержек. Продолжительность лечения также определяют индивидуально, но курс применения редко меньше нескольких месяцев.

    Прием пищи не влияет на биодоступность и скорость наступления терапевтического эффекта.

    Особенности применения Тамоксифена в бодибилдинге

    Не секрет, что профессиональный спорт тесно связан с фармакологией. Многие мужчины предпочитают улучшить результат тренировок при помощи использования разнообразных, далеко не безвредных препаратов.

    Одними из наиболее часто применяемых в бодибилдинге и культуризме средств являются анаболические стероиды. Они помогают быстро нарастить мышечную массу, повышают выносливость во время интенсивных физических нагрузок. Однако длительный прием подобных лекарств, особенно в высоких дозах чреват серьезными побочными эффектами.

    Дело в том, что стероиды в результате метаболических трансформаций в организме мужчины превращаются в эстрогены. Наиболее ярким внешним проявлением подобного процесса является гинекомастия, то есть увеличение размера грудных желез. Для предотвращения этого эффекта и необходимо принимать Тамоксифен, хотя инструкция по применению и не описывает такой способ достижения спортивных результатов.

    Среди бодибилдеров бытует мнение, что препарат обладает таким действием:

    • помогает «высушить» жировые отложения;
    • повышает показатели физической выносливости;
    • способствует наращиванию мышечной массы;
    • предупреждает нарушения липидного обмена;
    • обладает гепатопротекторным действием.

    Ряд этих эффектов не подтвержден клинически, тем не менее, Тамоксифен входит в большинство схем фармакологической коррекции для спортсменов. Принимают его только в комбинации со стероидными препаратами.

    Прием Тамоксифена начинают на 2 — 3 неделе применения стероидных медикаментов в дозировке 0,01 — 0,02 г в сутки. Использование лекарства продолжают еще 14 — 21 день после окончания стероидной терапии.

    Тамоксифен имеет массу противопоказаний и отличается высоким риском развития осложнений, поэтому применять его в «любительском» спорте (как к слову и в профессиональном) не рекомендуют.

    Ограничения к приему Тамоксифена

    Все приведенные в инструкции противопоказания к применению препарата можно условно разделить на две группы: абсолютные, при которых использование лекарства категорически запрещено, и относительные, когда курс лечения необходимо проходить только под контролем врача, а принимать Тамоксифен следует в минимально возможной дозировке.

    Абсолютные противопоказания включают:

    • индивидуальную аллергическую реакцию на компоненты лекарственного средства;
    • период вынашивания ребенка и грудного вскармливания;
    • возраст до 18 лет в связи с отсутствием клинического и практического опыта применения.

    У женщин прием Тамоксифена может стимулировать овуляцию, особенно в климактерическом периоде. В опытах на животных было установлено, что лекарство вызывает тяжелые поражения опорно-двигательной, мочеполовой, пищеварительной и нервной системы плода, внутриутробную гибель на разных сроках беременности, выкидыши. Поэтому на все время приема Тамоксифена женщинам рекомендуют пользоваться надежными, но не гормональными, контрацептивами. Через каждые четыре недели делать тест на беременность или сдавать анализ на ХГЧ, чтобы можно было относительно безопасно сделать аборт на ранних сроках.

    Относительными противопоказаниями к применению Тамоксифена служат:

    • нарушение реологических свойств крови;
    • тромбофлебит и варикозное расширение вен конечностей или органов малого таза из-за риска обострений;
    • тяжелые патологии печени, возможен застой желчи и гепатит;
    • поражения органов зрения;
    • нарушения липидного профиля крови;
    • повышение концентрации кальция;
    • нарушения всасывания и метаболизма лактозы.

    В таких случаях прием Тамоксифена начинают в условиях медицинского учреждения с минимальной дозы. Затем при удовлетворительном самочувствии пациента и хорошей переносимости дозировку постепенно увеличивают до терапевтически обоснованной. При возникновении каких-либо осложнений лечение Тамоксифеном немедленно прекращают.

    Нежелательные реакции

    Все вызываемые препаратом побочные эффекты обусловлены блокированием влияния взаимодействия эстрогена с клеточными рецепторами. Поэтому нежелательные реакции встречаются достаточно часто.

    Отмечают:

    • приливы жара и повышение потоотделения;
    • кровянистые выделения из влагалища, не связанные с менструальным циклом;
    • усиленная потеря волос;
    • раздражение и дискомфорт в области наружных половых органов;
    • появление проблемы избыточной массы тела;
    • отеки;
    • отсутствие аппетита;
    • тошнота, рвота, боли в эпигастрии;
    • расстройства стула;
    • сонливость, чувство постоянной усталости, депрессивное состояние;
    • головная боль и головокружение;
    • лихорадка;
    • судороги и парестезии;
    • расстройства зрения;
    • аменорея у женщин, снижение полового влечения и эректильная дисфункция у мужчин.

    При терапии злокачественных поражений мягких тканей на протяжении первых 10 — 14 дней лечения возможно обратимое увеличение их размера, болезненность и покраснение кожи в области их локализации. Подобное состояние требует обязательного и постоянного наблюдения у врача. Если ситуация не улучшается, препарат отменяют.

    При предрасположенности к болезням сосудов возможно развитие варикоза и тромбофлебита. У женщин старше 45 лет иногда формируются доброкачественных кист яичника, которые рассасываются после прекращения терапии Тамоксифеном без медикаментозного или хирургического вмешательства. Также присутствует риск разрастания эндометрия с последующим развитием эндометриоза и фибромы.

    На протяжении всего курса лечения нужно регулярно делать клинические и биохимические исследования крови, посещать офтальмолога, гинеколога или уролога.

    На сегодняшний день о случаях передозировки Тамоксифена информации нет ни в описании к препарату, ни в научных публикациях. Но доктора предполагают, что возможно усиление выраженности побочных реакций, неврологические расстройства. Из-за связи с белками крови введение антидотов нецелесообразна. Поэтому лечение передозировки проводят в зависимости от симптомов и жалоб пациента.

    Тамоксифен для мужчин: взаимодействие с другими медикаментами, стоимость, аналоги, отзывы

    Препарат можно одновременно применять далеко не со всеми лекарственными средствами. Так, внимание необходимо обращать на следующие аспекты:

    • При лечении антацидами, использовании медикаментов для терапии гастритов, язвенной болезни и снижения повышенной кислотности необходимо соблюдать как минимум двухчасовой интервал между приемом Тамоксифена и этих лекарственных средств. В противном случае возможно снижение его эффекта.
    • При одновременном применении с рядом диуретиков и других медикаментов, задерживающих кальций в организме, возможно критическое повышение уровня этого минерала.
    • Сочетание с цитостатиками значительно повышает вероятность формирования тромбов.
    • Тамоксифен и гормональные контрацептивы обоюдно снижают терапевтический эффект.

    Часто пациенты интересуются у врача о совместимости препарата с алкоголем. Дело в том, что таблетки Тамоксифен для женщин и мужчин метаболизируются в печени (как и спиртное), воздействуют на нервную систему. Поэтому одновременный прием алкогольных напитков снижает эффект от терапии с одной стороны и повышает вероятность осложнений с другой.

    Стоимость Тамоксифена во многом зависит от компании-производителя, количества таблеток в упаковке и их дозировки. Цена импортного препарата колеблется в пределах 180 — 200 рублей (30 таблеток по 0,02 г), за отечественное лекарство надо будет выложить порядка 140 рублей.

    В аптеках Тамоксифен предлагают и под другими торговыми названиями:

    • Нолвадекс;
    • Новофен;
    • Тамоплекс;
    • Билен.

    Схожим действием обладают и другие антиэстрогенные противоопухолевые препараты:

    • Фарестон;
    • Фазлодекс (предназначен для инъекционного введения).

    В настоящее время также используется Iscador — препарат, в основе которого содержатся природные компоненты. Для лечения рака почек нередко назначают Торизел или Нолвадекс.

    Жарков Игорь Константинович, онколог, врач высшей категории, к.м.н. «Тамоксифен в первую очередь привлекает сочетанием «оказываемый эффект — стоимость. В отличие от других препаратов для лечения рака молочной железы, это средство стоит сравнительно недорого, но вместе с тем приостанавливает распространение и рост злокачественных новообразований. Я знаю о применении Тамоксифена для улучшения спортивных результатов, но как врач, рекомендуют пить его только по строгим показаниям и назначению доктора».

    Игорь, 24 года. «Занимаюсь в зале уже около 5 лет и всегда был нацелен на видимый результат. Простые тренировки для укрепления мышц меня не интересовали. Составили с тренером программу занятий с параллельным приемом стероидов и Тамоксифена. Пил лекарства по схеме. Заметно улучшилась выносливость, исчезла жировая прослойка, а мышцы приобрели желаемый рельеф. Осложнений пока не заметил, тем не менее, советую хорошо все взвесить, прежде чем повторить мой опыт».

    Тамоксифен для мужчин — сильнодействующий препарат, который не следует пить без предварительной консультации врача. Существует ряд строгих показаний к его приему. Лекарство часто вызывает нежелательные реакции, принимать его нужно только под контролем врача и лабораторных показателей анализа крови.

    med88.ru

    Тамоксифен – инструкция по применению, дозировка, механизм действия, противопоказания и отзывы

    Современная медицина накопила огромный опыт борьбы с онкологическими заболеваниями. Медикаментозная терапия является одним из очень эффективных направлений. Очень часто для подавления рака врачи онкологи назначают Тамоксифен. Узнайте подробности применения таблеток.

    Медикамент представлен на фармацевтическом рынке форматом плоскоцилиндрических таблеток бело-кремового, или белого цвета (иногда с сероватым оттенком). Таблетки дозировкой 10 мг имеют фаску; 20 мг фаску и риску. Состав медикамента:

    Состав

    мг

    мг

    Тамоксифен (действующее вещество)

    10

    20

    Вспомогательные компоненты:

    Магния стеарат

    1

    2,5

    Повидон

    7

    14

    Моногидрат лактозы

    40

    103,1

    Крахмал кукурузный

    40

    100

    Инструкция по применению Тамоксифена (Tamoxifenum) включает сведения, что препарат обладает антиэстрогенными и противоопухолевыми действиями. Это нестероидный препарат, который конкурентно ингибирует (подавляет) периферические эстрогенные рецепторы в органах-мишенях и опухолях. В результате образуется соединение с рецепторами и кофакторами переноса, которое транслируется в ядро клетки и не дает развиваться гипертрофии. Однократный прием дозы приводит к сохранению способности блокировки эстрогена на протяжении нескольких недель.

    Медикамент приводит к высвобождению гипофизарных гонадотропных гормонов, вызывает овуляцию. При олигоспермии у мужчин он приводит к повышению сывороточной концентрации эстрогенов, лютеотропина, тестостерона, фоллитропина. Вещество и некоторые его метаболиты являются мощными ингибиторами оксидаз, проявляют смешанные функции монооксигеназ системы цитохрома печени.

    По данным исследований, у некоторых пациентов медикамент проявляет эффект по отношению к эстрогеннезависимым опухолям. Вещество частично эстрогеноподобно действует на жировой состав плазмы крови, костную ткань и эндометрий. Активный компонент обладает высокой абсорбцией, достигает максимальной концентрации через 4-7 часов после приема.

    Устойчивая плазменная концентрация развивается через месяц постоянного приема 40 мг препарата в сутки. Действующее вещество связывается с белками плазмы (альбуминами) на 99%, проходит метаболизм в печени, деметилируется, гидроксилируется и конъюгируется. Метаболиты после конъюгации выводятся с калом, мочой в два этапа. Начальный период длится 7-14 часов, конечный медленный интервал равен неделе.

    Во время приема препарата крайне редко встречаются утверждения о том, что нарушается работа печени. Это связано с высокой активность действующего компонента. Побочными признаками от лечения Тамоксифеном являются гепатит, холестаз, жировая инфильтрация органа. Если принимать лекарство длительное время, есть риск развития рака печени.

    Показания к применению

    Назначение Тамоксифена обусловлено его способностью оказывать выраженный терапевтический эффект при следующих патологиях:

    • онкология эндометрия;
    • злокачественные трансформации тканей груди (особо часто у женщин в период климакса);
    • протоковый рак груди;
    • эстроген-чувствительные опухоли;
    • рак груди у женщин и мужчин (после кастрации);
    • как составляющая комплексной терапии при онкологии молочной железы (сочетание хирургического, медикаментозного и лучевого лечения);
    • для лечения гинекомастии у мужчин (эффективно на ранних стадиях и при условии, что патология вызвана приемом анаболических стероидов).

    Как принимать Тамоксифен

    Инструкция производителя подчеркивает, что при назначении Тамоксифена необходимо принять во внимание ряд индивидуальных факторов. Профессионально и корректно это способен сделать только лечащий врач. Курс терапии занимает длительный период, вплоть до фиксации симптомов отступления болезни. Это обусловлено тем, что результативность от приема медикамента сохраняется при условии постоянного приема и нужной кислотности желудочного сока.

    Максимум в сутки можно употребить 40 мг. Таблетку глотают целиком, запивая водой. Предпочтительное время однократного приема – утренние часы. Стандартные схемы приема:

    • при злокачественном поражении клеток молочной железы дневная дозировка составит 20-40 мг за один или два приема;
    • при онкологии эндометрия дозировка 20-30 мг с частотой 1-2 раза за сутки;
    • для противодействия побочным эффектам от анаболических стероидов доза составит 30-40 мг за день (7 пачек по 30 таблеток).

    Инструкция по приему Тамоксифена при употреблении андрогенов и анаболических стероидов бодибилдерами (ААС) гласит, что принимать препарат нужно со второй недели стероидного цикла и завершать после 2-4 недель после его завершения. Рекомендуемая доза в бодибилдинге находится в пределах 20-60 мг, 2-3 раза за день. Более точная дозировка рассчитывается по следующей схеме:

    • при общей дозе ААС меньше 0,5 г в неделю доза медикамента составит 20 мг в день;
    • при дозе от 0,5 до 1 г – 40 мг за день;
    • более 1 г в неделю – 60 мг в день.

    Особые указания

    В инструкции к Тамоксифену есть раздел особых указаний. В нем рассказывается о полезных правилах и рекомендациях для пациента:

    1. По данным исследований, препарат обладает генотоксическим и мутагенным эффектами, поэтому во время лечения женщины репродуктивного возраста должны тщательно предохраняться от нежелательной беременности.
    2. Если женщина в период пременопаузы начала принимать таблетки, перед их приемом следует пройти медицинское обследование для исключения беременности. Спустя 8 недель с момента завершения курса можно отменить контрацепцию.
    3. Редко, когда прием препарата может подавить менструации. Во время терапии повышается частота изменения эндометрия, возможно образование полипов, развитие раковых опухолей, гиперплазии тканей.
    4. Если во время лечения появляются аномальные кровотечения, то нужно обратиться к врачу.
    5. У больных с метастазами в кости высок риск развития гиперкальциемии.
    6. Вызывает овуляцию.
    7. Во время лечения необходим контроль уровня кальция, лейкоцитов и тромбоцитов в крови, артериального давления, состояния зрения. При гиперлипидемии к этому списку прибавляются анализы на холестерин и триглицериды.
    8. Во время терапии нельзя управлять транспортными средствами, опасными механизмами, средство влияет на гипоталамус.

    В результате проведенных фармацевтическими компаниями научных исследований было установлено, что действующее вещество препарата способно оказывать тератогенное (уродующее) воздействие на плод. Принимать Тамоксифен во время беременности запрещено. В период грудного вскармливания препарат принимать также запрещено, в противном случае кормление грудью следует остановить.

    Лекарственное взаимодействие

    Таблетки Тамоксифен могут сочетаться не со всеми лекарствами. Существуют комбинации, на которые нужно обратить пристальное внимание. Они указаны в инструкции:

    1. Одновременный прием лекарства с цитостатиками, диуретиками приводит к тромбообразованию.
    2. Сочетание препарата с Аллопуринолом приводит к гепатотоксическому действию, с Аминоглутетимидом – к снижению концентрации активного вещества в плазме и глобулине.
    3. Лекарство приводит к пролонгации нервно-мышечной блокады, которая вызвана атракурием.
    4. При приеме бромокриптина усиливается допаминергическое действие.
    5. Сочетание средства с антикоагулянтом Варфарином приводит к риску развития гематурии, гематом, увеличению протромбинового времени.
    6. За счет Рифампицина сокращается концентрация тамоксифена в плазме крови.
    7. Уменьшить эффект средства могут эстрогены.

    Тамоксифен и алкоголь

    Согласно инструкции, препарат Тамоксифен нежелательно совмещать с приемом алкогольных напитков. Это связано с тем, что этиловый спирт может негативно влиять на развитие побочных эффектов медикамента, усиливать его токсичность или замедлять всасывание органами желудочно-кишечного тракта. Это приводит к сокращению эффективности средства и лечения в целом.

    Побочные действия Тамоксифена

    Во время лечения препаратом нередко развиваются побочные действия. Инструкция выделяет следующие возможные:

    • гепатит, тошнота, холестаз, рвота, жировая инфильтрация печени, анорексия, панкреатит;
    • атеросклероз;
    • ретробульбарный неврит, гепатонекроз;
    • катаракта, ретинопатия, кератопатия;
    • лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
    • снижение либидо, гиперплазия эндометрия, импотенция, вагинальные кровотечения, увеличение массы тела, приливы, отек вульвы;
    • парапемфигус (пузырчатка);
    • эритема;
    • нарушения работы яичников, сбой выхода яйцеклетки;
    • пролиферация простагландинов;
    • гиперрефлексия, гипокоагуляция белка;
    • гипертриглицеридемия;
    • маскулинизация;
    • судороги;
    • миастения;
    • нарушение оплодотворения;
    • флебит, отеки, тромбоэмболия;
    • сыпь, зуд, алопеция, желтуха.

    Передозировка

    Если принять лекарство Тамоксифен в повышенной дозе или употреблять его длительное время, возможно развитие передозировки. Она сопровождается головокружением, гиперрефлексией, тремором, шаткостью походки. При появлении признаков передозировки нужно прекратить лечение, обратиться к врачу за назначением симптоматической терапии и неотложной помощью.

    Противопоказания

    Препарат с осторожностью назначается при болезнях глаз, печени, катаракте, тромбоэмболии в анамнезе, гиперлипидемии, выраженном тромбофлебите. Противопоказаниями, согласно инструкции, являются:

    • повышенная чувствительность к компонентам;
    • карцинома;
    • цирроз печени;
    • тяжелые формы лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии;
    • тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен;
    • беременность, грудное вскармливание.

    Условия продажи и хранения

    Тамоксифен – это безрецептурный препарат, который должен храниться при комнатной температуре в течение двух лет.

    Аналоги Тамоксифена

    Препарат может заменяться похожими по свойствам и активному компоненту медикаментами. К таковым относятся Кломид, Провирон и другие:

    • Веро-Тамоксифен, Тамоксифен Гексал, Тамоксифен Лахема, Тамоксифен-Ферейн, Тамоксифен-Эбеве – это один и тот же препарат с тем же составом и действием, но выпускаемый разными компаниями.
    • Фазлодекс – раствор для инъекций, содержащий фулвестрант цитрат, используемый для лечения рака молочной железы.
    • Фарестон – противоопухолевые таблетки на основе таремифона и ферментов, обладающие антиэстрогенным действием.

    Цена­

    Купить Тамоксифен в аптеке или на интернет-сайте можно по ценам, на которые влияют концентрация активного вещества на дозу, объем упаковки. Примерная стоимость в московских сетях:

    Количество таблеток в пачке, уровень содержания тамоксифена на шт.

    Производитель

    Цена, рублей

    30 шт. 10 мг

    Орион, Финляндия

    110

    Озон, Россия

    63

    30 шт. 20 мг

    130

    Салютас, Швейцария

    185

    Орион, Финляндия

    190

    100 шт. 20 мг

    570

    Отзывы

    Инна, 49 лет

    Таблетки Тамоксифен мне были назначены после проведения хирургической операции по поводу онкологии груди. Результат был достигнут, раковые клетки были полностью уничтожены. Считаю, что прием этих таблеток – обязательное условие успешного лечения.

    Анатолий, 45 лет

    Решил подтянуть физические кондиции и записался в спортзал. Тренер сказал, что гораздо эффективнее сочетать тренировки с приемом анаболиков, иначе в ожидании результатов можно надорваться. Я согласился, в результате столкнулся с гинекомастией. Таблетки помогли вернуться к норме.

    Наталья, 46 лет

    Я регулярно прохожу обследования в онкологическом центре, так как у меня есть генетическая предрасположенность к раку груди. В прошлом году были выявлены признаки онкологии. Стадия самая ранняя. Год лечилась, пила Тамоксифен, и очередные анализы показали полное выздоровление.

    vrachmedik.ru

    Тамоксифен: инструкция по применению

    Препарат Тамоксифен относится к группе антиэстрогенных средств с выраженным противоопухолевым эффектом.

    Форма выпуска и состав препарата

    Препарат Тамоксифен выпускается в форме таблеток для приема внутрь. Таблетки покрыты пленочной оболочкой белого или желтоватого цвета и упакованы по 10 штук в контурные ячейковые упаковки в картонной пачке с прилагающейся подробной инструкцией. Каждая таблетка препарата содержит в себе активное действующее вещество – Тамоксифен в количестве 10 мг, 20 мг, 30 мг, 40 мг. Кроме этого в состав препарата входит ряд вспомогательных веществ – моногидрат лактозы, повидон, микрокристаллическая целлюлоза.

    Показания к применению

    Таблетки Тамоксифен назначают пациентам для лечения следующих патологий:

    • рак молочной железы у женщин, связанный с количеством эстрогена в организме;
    • рак грудных желез у мужчин, развившийся после кастрации;
    • рак яичников;
    • рак эндометрия матки;
    • рак почки;
    • саркома мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов;
    • рак предстательной железы у мужчин при отсутствии терапевтического эффекта от других лекарственных препаратов.

    Противопоказания

    Перед началом применения препарата необходимо внимательно изучить прилагающуюся инструкцию, так как таблетки имеют ряд противопоказаний:

    • беременность или подозрение на нее;
    • период грудного вскармливания;
    • индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    Относительными противопоказаниями к применению препарата являются:

    • почечная недостаточность;
    • катаракта;
    • повышенное внутриглазное давление;
    • лейкопения;
    • тромбоцитопения;
    • гиперкальциемия;
    • сахарный диабет;
    • тромбоз;
    • одновременное лечение антикоагулянтами непрямого действия.

    Способ применения и дозировка препарата

    Доза препарата и продолжительность курса терапии определяется в индивидуальном порядке для каждого отдельного пациента, что зависит от диагноза, степени выраженности клинической картины заболевания, наличия осложнений.

    На начальном этапе лечения назначают по 20 мг препарата в сутки, постепенно при необходимости увеличивая дозу. Таблетки принимают внутрь, не разжевывая и не измельчая, запивая небольшим количеством жидкости.

    Если симптомы заболевания не уменьшаются, а прогрессируют и больной чувствует себя хуже, прием таблеток Тамоксифен немедленно прекращают и обращаются к врачу.

    Использование препарата при беременности и во время грудного вскармливания

    Клинический опыт применения таблеток Тамоксифен среди беременных женщин отсутствует, поэтому препарат не рекомендуется назначать будущим мамам. Неизвестно, как терапия может повлиять на внутриутробное развитие малыша. При подозрении на беременность на фоне приема лекарства терапию следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

    Активное действующее вещество препарата выделяется с грудным молоком и может негативно повлиять на ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Учитывая эту информацию, таблетки препарата не следует назначать кормящим матерям, а при необходимости терапии следует решить вопрос о прекращении лактации.

    Побочные явления

    При применении препарата Тамоксифен побочные эффекты связаны с антиэстрогенным действием таблеток и проявляются в виде:

    • кровотечения из половых путей по типу менструации;
    • ощущение жара в голове и лице по типу приливов;
    • зуд гениталий и усиление выделений из влагалища;
    • облысение;
    • прибавка веса;
    • задержка жидкости в организме, отеки конечностей и лица;
    • анорексия, тошнота, рвота, нарушения стула, вздутие живота;
    • повышенная утомляемость, жалобы на озноб, апатия, сонливость;
    • сыпь на коже, крапивница;
    • катаракта, ретинопатия, неврит;
    • головные боли и головокружения;
    • лейкопения и тромбоцитопения;
    • гепатит, развитие желтухи тяжелые поражения печени;
    • развитие кист на поверхности яичников.

    Применение таблеток Тамоксифен у женщин часто вызывает задержку менструации, аменорею, изменения эндометрия, гиперплазию тканей, фибромы матки, а также в редких случаях развитие рака эндометрия.

    Передозировка препаратом

    Случаи передозировки препаратом не описаны, однако во избежание усиления вышеописанных побочных реакций не рекомендуется превышать назначенную врачом дозу. Антидотов препарата нет, в случае появления признаков передозировки пациенту вызывают рвоту, промывают желудок и проводят симптоматическое лечение.

    Взаимодействие препарата с другими лекарствами

    Препарат Тамоксифен не рекомендуется назначать пациентам одновременно с цитостатиками, так как это повышает риск тромбообразования и изменений клинической картины крови.

    Препарат не следует сочетать одновременно с антацидными средствами, блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов, так как это может спровоцировать к преждевременному растворению кишечнорастворимой оболочки таблетки и развитию побочных эффектов.

    На фоне применения препарата Тамоксифен может усиливаться терапевтический эффект препаратов антикоагулянтов непрямого действия, что следует учитывать при данном лекарственном взаимодействии.

    Одновременное применение с препаратом диуретиков тиазидового ряда может увеличивать риск развития гиперкальциемии и побочных эффектов со стороны почек.

    Препарат Тамоксифен не рекомендуется назначать пациентам одновременно с Тегафуром, так как данное лекарственное взаимодействие приводит к развитию хронического гепатита и цирроза печени.

    При одновременном назначении таблеток Тамоксифена с другими гормональными препаратами, например, эстрогеносодержащими контрацептивами возможно ослабление терапевтического эффекта обоих препаратов.

    Особые указания

    Женщины, которые проходят курс лечения препаратом Тамоксифен, должны регулярно являться на осмотр к гинекологу. В случае появления ациклических кровотечений из влагалища лечение препаратом следует прекратить и обратиться к врачу.

    Пациентам с метастазами в кости время от времени на фоне лечения препаратом следует проверять концентрацию кальция в сыворотке крови. При выявлении нарушений прием препарат нужно немедленно прекратить.

    На фоне применения таблеток препарата увеличивается риск развития тромбозов. В случае появления симптомом тромбоза в виде отечности нижних конечностей, синюшности кожи ног, боли по ходу вен, лечение препаратом прекращают и обращаются к врачу.

    Таблетки Тамоксифен при применении у женщин репродуктивного возраста могут спровоцировать овуляцию, поэтому женщинам следует использовать барьерные средства контрацепии на фоне терапии и всячески избегать наступления беременности.

    Во время лечения препаратом пациентам нужно регулярно контролировать показатели картины крови, показатели артериального давления, пульс и другие важные параметры.

    Тамоксифен способен вызывать головокружения и сонливость, поэтому во время лечения препаратом следует воздерживаться от управления автомобилем и сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

    Аналоги препарата Тамоксифен

    Аналогами препарата Тамоксифен являются:

    • Зитазониум таблетки;
    • Тамоксифен Гексал;
    • Тамоксифен Эбеве;
    • ВЕРО-Тамоксифен.

    Все перечисленные препараты имеют ограничения и противопоказания, поэтому перед заменой назначенного средства следует обязательно проконсультироваться с врачом.

    Условия отпуска и хранения

    Таблетки Тамоксифен отпускаются из аптек по рецепту. Хранить таблетки следует в недоступном для детей темном прохладном месте. Срок годности препарата составляет 4 года со дня даты изготовления, по окончанию этого периода препарат нельзя использовать для лечения.

    Тамоксифен цена

    В аптеках Москвы стоимость препарата Тамоксифен в таблетках в среднем составляет 60 рублей за упаковку.

    bezboleznej.ru


    Смотрите также




    Логин
    Пароль
    Регистрация
    Забыли пароль?
    [ 2 июня 2020 ]   Кружок пауэрлифтинга и жима лежа
        В нашем клубе успешно начал работу "кружок" пауэрлифтинга и жима лёжа. Наши члены кружка успешно выступили и завоевали призовые места на прошедшем 26-27 мая чемпионате Приволжского Федерального Округа по пауэрлифтингу и жиму лёжа. Мы с радостью приглашаем всех желающих в наш коллектив. Начало работы кружка суббота в 14-30.

    [ 5 октября 2020 ]   Как вести себя в тренажерном зале
        Посещение нового тренажерного зала – превосходный способ улучшить собственную мотивацию и режим занятий. Однако спортзал иногда пугает тех, кто никогда ранее в него не ходил. Причем касается это не одних лишь новичков. Даже бывалые члены спортивных клубов иногда пребывают в замешательстве от множества неизвестных им тренажеров и множества накачанных людей. Мы поможем вам и дадим несколько советов, которые помогут вам ощущать себя в тренажерном зале рискованнее.

    [ 12 апреля 2020 ]   Советы новичкам. Собираемся в тренажерный зал.
        Вы взяли себя в руки и с завтрашнего дня начинаете ходить в спортзал? Отлично! Вам следует учесть некоторые нюансы.

      Содержание, карта сайта.